ЗОЛЕДРЭКС - Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры не зависят от дозы препарата.

После начала инфузии концентрация в сыворотке крови быстро увеличивается, достигая максимальной концентрации (Смах) в конце инфузии, далее следует быстрое уменьшение концентрации на 10 % после 4 ч и на менее чем 1 % от Смах через 24 ч с дальнейшим длительным периодом низких концентраций, не превышающих 0,1 % от Смах, до повторной инфузии на 28 день.

Связь с белками плазмы — 56 %. Не подвергается метаболизму. Отмечается низкое сродство золедроновой кислоты к форменным элементам крови.

Выводится почками в неизменённом виде в 3 этапа: 1 и 2 фазы — быстрое выведение препарата из системного кровотока, с периодом полувыведения (Т½) — 0,24 ч и 1,87 ч соответственно, и 3 фаза — длительная, с Т½ - 146 ч. Не отмечено кумуляции препарата при повторных введениях каждые 28 дней. В течение первых 24 ч в моче обнаруживается 23- 55 %. Остальное количество препарата связывается с костной тканью, после чего происходит медленное обратное его высвобождение в системный кровоток и выведение почками; с калом выводится менее 3 %. Общий плазменный клиренс — 2,54-7,54 л/ч. Он не зависит от дозы препарата, пола, возраста, расовой принадлежности и массы тела пациента. Увеличение длительности инфузии с 5 до 15 мин приводит к уменьшению концентрации золедроновой кислоты на 30 % в конце инфузии, но не влияет на площадь под кривой «концентрация–время» (AUC).

Почечный клиренс положительно коррелирует с клиренсом креатинина (КК) и составляет 42-108 % от КК, составляющего в среднем 55-113 %. У пациентов с тяжёлой (КК < 20 мл/мин) и умеренной почечной недостаточностью (КК 20-50 мл/мин) клиренс золедроновой кислоты составляет 37 и 72 % соответственно от значений клиренса препарата у пациентов с КК > 84 мл/мин.

На страницу препарата ЗОЛЕДРЭКС

Предыдущий пункт описания препарата ЗОЛЕДРЭКС

Следующий пункт описания препарата ЗОЛЕДРЭКС