ЗОЭЛИ - Фармакодинамика

Номегэстрола ацетат — эго высокоселективный прогестаген, являющийся производным естественного стероидного гормона прогестерона. Номегэстрола ацетат имеет выраженное сродство к человеческому рецептору прогестерона, обладает антигонадотропной активностью, антиэстрогенной активностью, опосредованной рецепторами прогестерона, умеренной антиандрогенной активностью и не обладает эстрогенной, андрогенной, глюкокортикоидной и минералокортикоидной активностью.

В состав препарата Зоэли входит 17ß-эстрадиол — эстроген, идентичный эндогенному человеческому 17ß-эстрадиолу (Е2). В отличие от этинилэстрадиола, который входит в состав других комбинированных пероральных контрацептивов (КОК), Е2 не имеет этинильной группы в 17α положении. При применении препарата Зоэли средние концентрации Е2 сопоставимы с таковыми в начальной фолликулярной фазе и поздней фазе желтого тела менструального цикла (см. подраздел «Фармакокинетика»). Контрацептивный эффект препарата Зоэли обусловлен комбинацией различных факторов, наиболее важными из которых являются подавление овуляции и изменение вязкости секрета шейки матки.

В двух рандомизированных открытых сравнительных исследованиях эффективности и безопасности более чем 3200 женщин в возрасте 18-50 лет принимали препарат Зоэли в течение 13 последовательных циклов и более чем 1000 женщин принимали комбинацию дроспиренон (3 мг)/ этинилэстрадиол (30 мкг) но схеме приёма 21/7. В группе, принимавшей препарат Зоэли, об увеличении массы тела сообщалось у 8,6 % женщин (в группе сравнения — 5,7 %), о нерегулярных кровотечениях «отмены» (преимущественно об отсутствии кровотечения «отмены») сообщалось у 10,5 % женщин (в группе сравнения — 0,5 %), об акне — у 15,4% женщин (в группе сравнения — 7,9 %) (см. раздел «Побочное действие»). Оценка развития акне при приёме препарата Зоэли показала, что у большинства женщин (73,1 %) не наблюдалось изменений состояния по сравнению с состоянием до начала лечения, у 16,8 % женщин наблюдалось улучшение состояния и у 10,1 % женщин было отмечено появление или ухудшение течения акне.

В клиническом исследовании препарата Зоэли, проведенном в Европейском Союзе, Азии и Австралии, были рассчитаны следующие показатели индекса Перля для возрастной группы 18-35 лет: неэффективность метода — 0,40 (верхняя граница 95 % доверительного интервала 1,03); неэффективность метода и ошибка пациента — 0,38 (верхняя граница 95 % доверительного интервала 0,97).

13 клиническом исследовании препарата Зоэли, проведенном в Соединенных Штатах Америки, Канаде и Латинской Америке, были рассчитаны следующие показатели индекса Перля для возрастной группы 18-35 лет: неэффективность метода — 1,22 (верхняя граница 95 % доверительного интервала 2,18); неэффективность метода и ошибка пациента — 1,16 (верхняя граница 95 % доверительного интервала 2,08).

В рандомизированном открытом исследовании 32 женщины получали препарат Зоэли на протяжении 6 циклов. После прекращения приёма препарата Зоэли овуляция восстанавливалась в среднем через 20,8 дней после последнего приёма таблетки, при этом наиболее ранняя дата овуляции была зафиксирована на 16-й день.

Фолиевая кислота является важным витамином на ранних сроках беременности. 13о время приёма препарата Зоэли концентрация фолиевой кислоты в плазме крови не изменяется и остается на базовом уровне в течение 6 последовательных месяцев приёма препарата.

В рандомизированном открытом сравнительном исследовании продолжительностью 2 года при приёме препарата Зоэли женщинами в возрасте 21-35 лет наблюдалось отсутствие клинически значимого эффекта препарата Зоэли на минеральную плотность костной ткани.

Было проведено рандомизированное открытое сравнительное многоцентровос исследование для оценки влияния препарата Зоэли на параметры свёртывания крови, липидного профиля, метаболизма углеводов, на функциональное состояние

надпочечников и щитовидной железы, а также на концентрацию андрогенов.

Шестьдесят женщин в возрасте 18-50 лет принимали препарат Зоэли в течение 6 последовательных циклов. В клинических исследованиях было установлено, что при приёме препарата Зоэли инсулинорезистентность и толерантность к глюкозе не изменялись, а также не было выявлено клинически значимых эффектов на метаболизм липидов и гемостаз. Прием препарата Зоэли увеличивал концентрации белков-переносчиков тироксин-связывающего глобулина и кортикостероид-связывающего глобулина (КСГ). При приёме препарата Зоэли незначительно увеличивалась концентрация глобулина, связывающего половые гормоны (ГСПГ), и значительно уменьшались концентрации андростендиона, дегидроэпиандростерона, общего н свободного тестостерона. В клиническом исследовании у группы женщин (n = 32) после 13 циклов приёма препарата Зоэли не наблюдалось патологических изменений при гистологическом исследовании эндометрия.

На страницу препарата ЗОЭЛИ

Предыдущий пункт описания препарата ЗОЭЛИ

Следующий пункт описания препарата ЗОЭЛИ