ЗОДАК ЭКСПРЕСС - Фармакокинетика

Фармакокинетика левоцетиризина носит линейный характер, не зависит от дозы и времени, и варьируется незначительно у разных пациентов.

После приёма внутрь левоцетиризин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость её снижается.

Максимальная плазменная концентрация достигается через 0,9 ч (54 мин) после приёма препарата. Равновесная концентрация устанавливается через 2 дня. Максимальная плазменная концентрация после однократного приёма 5 мг левоцетиризина составляет 270 нг/мл, а после повторного приёма в дозе 5 мг -308 нг/мл. Левоцетиризин на 90 % связывается с белками плазмы. Объём распределения составляет 0,4 л/кг. Данные по распределению левоцетиризина в тканях и его проникновению через гематоэнцефалический барьер у человека отсутствуют.

Левоцетиризин метаболизируетея в небольших количествах (< 14 %) в организме путём N- и О-деалкилировании (в отличие от других антагонистов H1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита.

Благодаря ограниченному метаболизму и отсутствию метаболической ингибирующей активности, взаимодействие левоцетиризина на уровне метаболизма с другими веществами маловероятно.

Период полувыведения (T½) у взрослых составляет 7,9 ± 1,9 ч; у маленьких детей T½ укорочен. Средний наблюдаемый общий клиренс — 0,63 мл/мин/кг. Левоцетиризин преимущественно выводится в неизменённом виде с мочой, в среднем, около 85,4 % от принятой дозы путём клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Выведение через кишечник (с калом) составляет только 12,9 % от принятой дозы.

Пациенты с почечной недостаточностью

Общий клиренс левоцетиризина зависит от клиренса креатинина (КК). Поэтому пациентам с умеренной и тяжёлой почечной недостаточностью рекомендуется увеличение интервалов между приёмами препарата в соответствии с КК. У пациентов с анурией и терминальной стадией почечной недостаточности общий клиренс левоцетиризина снижается приблизительно на 80 % по сравнению со здоровыми людьми. Количество левоцетиризина, выводимого при стандартной 4-х часовой процедуре гемодиализа составляет менее 10 %.

На страницу препарата ЗОДАК ЭКСПРЕСС

Предыдущий пункт описания препарата ЗОДАК ЭКСПРЕСС

Следующий пункт описания препарата ЗОДАК ЭКСПРЕСС