ЗИТРОЛИД ФОРТЕ - Фармакокинетика

Абсорбция высокая, кислотоустойчив, липофилен. Биодоступность после однократного приёма 500 мг — 37 % (эффект «первого прохождения» через печень), максимальная концентрация (Cmax) после перорального приёма 500 мг — 0,4 мг/л, время достижения максимальной концентрации (TCmax) — 2,5-2,9 ч; в тканях и клетках концентрация в 10-50 раз выше, чем в сыворотке крови, объём распределения — 31,1 л/кг. Легко проходит гистогематичёские барьеры. Хорошо проникает в дыхательные пути, мочеполовые органы и ткани, в предстательную железу, в кожу и мягкие ткани;

накапливается в среде с низким pH, в лизосомах (что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположённых возбудителей);

транспортируется также фагоцитами, полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами. Проникает через мембраны клеток и создаёт высокие концентрации в них. Концентрация в очагах инфекции достоверно выше (на 24-34 %), чем в здоровых тканях, и коррелирует с выраженностью воспалительного отёка. В очаге воспаления сохраняется в эффективных концентрациях в течение 5-7 дней после приёма последней дозы. Связь с белками плазмы — 7-50 % (обратно пропорциональна концентрации в крови).

В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, ингибитором которых он является. Плазменный клиренс — 630 мл/мин;

период полувыведения (Т1/2) между 8 и 24 ч после приёма составляет 14-20 ч, Т1/2 в интервале от 24 до 72 ч — 41 ч. 50 % выводится с желчью в неизменённом виде, 6 % — почками.

Прием пищи значимо изменяет фармакокинетику. Cmax снижается на 52 %, площадь под фармакокинетической кривой «концентрация–время» (AUC) — на 43 %.

У пожилых мужчин (65-85 лет) фармакокинетические параметры не меняются, у женщин увеличивается Cmax (на 30-50%).

На страницу препарата ЗИТРОЛИД ФОРТЕ

Предыдущий пункт описания препарата ЗИТРОЛИД ФОРТЕ

Следующий пункт описания препарата ЗИТРОЛИД ФОРТЕ