ЗИПАНТОЛА - Фармакокинетика

Быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Абсолютная биодоступность (около 77 %), с приёмом пищи не связана. В среднем максимальная концентрация (Сmах) — 1,5 мкг/мл достигается через 2,5 ч для дозы 20 мг и 2,4 мкг/мл — через 2,4 ч для дозы 40 мг. Период полувыведения (Т1/2) — около 1 ч, кажущийся объём распределения составляет примерно 11,0-23,6 л, клиренс из плазмы (С1) — около 0,1 л/ч/кг, площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) — 4,8 мкг х ч/мл. Связывание с белками плазмы — около 98 %, в основном с альбуминами. Прием антацидов или пищи не влияет на Cmax , AUC и биодоступность.Метаболизируется в печени (окисление, деалкилирование, конъюгация). Имеет низкую аффинность к системе цитохрома P450, в метаболизме задействованы преимущественно изоферменты CYP3A4 и CYP2C19. Основным метаболитом в плазме крови и в моче является десметилпантопразол (Т1/2 — около 1,5 ч), конъюгированный с сульфатом. Нет данных о наличии фармакологической активности метаболитов. Выводится преимущественно почками (около 71 %) в виде метаболитов, в небольшом количестве (около 18 %) обнаруживается в кале.Не кумулирует. В некоторых случаях элиминация замедленна. Очень слабо проникает через гематоэнцефалический барьер, секретируется в грудное молоко.У пациентов с циррозом печени (классы, А, В по классификации Чайлд-Пью) увеличивается примерно до 3-6 ч (для дозы 20 мг) и до 7-9 ч (для дозы.40 мг).При почечной недостаточности Т1/2, увеличивается не значительно, но Т1/2 основного метаболита достигает 2-3 часа. Повышение Сmах и AUC не являются клинически значимыми у пожилых пациентов.

На страницу препарата ЗИПАНТОЛА

Предыдущий пункт описания препарата ЗИПАНТОЛА

Следующий пункт описания препарата ЗИПАНТОЛА