ЗИМБАКТАР - Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Кларитромицин быстро и хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ).

Биодоступность при приёме таблеток в дозе 250 мг составляет около 50 %. Пища несколько замедляет всасывание, существенно не влияя на биодоступность. При назначении препарата в дозе 250 мг 2 раза в сутки равновесная концентрация (Css) кларитромицина в плазме устанавливалась через 2-3 дня и составляла в среднем 1 мкг/мл для неизмененного препарата и 0,6 мкг/мл для основного метаболита (14-гидроксикларитромицина), при этом периоды полувыведения (T½) исходного соединения и его метаболита составляли 3-4 и 5-6 часов соответственно. При назначении препарата в дозе 500 мг 2 раза в сутки Css кларитромицина и его гидроксилированного метаболита в плазме составляли в среднем 2,7-2,9 мкг/мл и 0,88-0,83 мкг/мл соответственно. Период полувыведения исходного соединения при назначении дозы 500 мг составлял 5-7 часов, 14-гидроксикларитромицина — 7-9 часов. При назначении более высоких доз препарата отмечается дальнейшее увеличение значений Css и T½, что свидетельствует о нелинейном характере фармакокинетики кларитромицина.

Кларитромицин при применении в терапевтических дозах связывается с белками плазмы крови приблизительно на 65-75 %. В терапевтических концентрациях накапливается в тонзиллярной и легочной тканях, коже, проникаете слизистую оболочку желудка. Концентрации в тканях обычно в несколько раз выше, чем в сыворотке крови.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени с участием изоферментов CYP3A системы цитохрома P450. Основным метаболитом является микробиологически активный метаболит 14-гидроксикларитромицин.

У взрослых при однократном приёме внутрь кларитромицина в дозах 250 или 1200 мг почками выводится 37,9 % и 46,0%, кишечником — 40,2 % и 29,1% принятой дозы соответственно. При хронической почечной недостаточности (ХПН) повышаются значения максимальной концентрации в плазме (Cmax), Т1/2 и AUC (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация–время») кларитромицина и его метаболита.

На страницу препарата ЗИМБАКТАР

Предыдущий пункт описания препарата ЗИМБАКТАР

Следующий пункт описания препарата ЗИМБАКТАР