ЗИДОВУДИН 100 МГ - Фармакокинетика

Всасывание

Зидовудин хорошо всасывается после перорального приёма. Биодоступность составляет 60-70 %. Средние значения максимальной концентрации в равновесном состоянии (Css min) в плазме крови при приёме зидовудина в дозе 200 мг каждые 4 часа составляли 4,5 и 0,4 мкМ (или 1,2 и 0,1 мкг/мл) соответственно.

Распределение

Связь с белками плазмы — менее 38 %, поэтому взаимодействие с другими препаратами, влияющими на связывание с белками плазмы крови, маловероятно. Зидовудин проникает в спинномозговую жидкость, плаценту, амниотическую жидкость, кровь плода, сперму и грудное молоко.

Метаболизм

5"-глюкоронид зидовудина является основным конечным метаболитом зидовудина, определяется в плазме крови и моче и составляет примерно 50-80 % от дозы препарата, которая выводится почками.

Выведение

Почечный клиренс зидовудина немного превышает клиренс креатинина, что указывает на преимущественное выведение зидовудина с помощью канальцевой секреции.

Особые группы пациентов

Дети

Зидовудин хорошо всасывается из кишечника, биодоступность составляет 60-74 % со средним значением 65 %. У детей средний коэффициент отношения концентрации зидовудина в спинномозговой жидкости и плазме крови варьировал от 0,52 до до 0,85 через 0,5-4 часов после приёма препарата внутрь.

Пациенты пожилого возраста

Фармакокинетика зидовудина не изучена у пациентов старше 65 лет.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с прогрессирующим нарушением функции максимальная концентрация зидовудина в плазме повышена на 50 % по сравнению с таковой у пациентов без нарушения функции почек. Площадь под кривой «концентрация–время» зидовудина увеличивается на 100 %; период полувыведения значительно не изменяется.

При нарушении функции почек наблюдается существенная кумуляция основного метаболита 5’-глюкоронида зидовудина. однако, признаков токсического действия не наблюдается. Гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на выведение зидовудина, в то же время выведение 5’-глюкуронида зидовудина увеличивается.

Пациенты с нарушением функции печени

При печёночной недостаточности может наблюдаться кумуляция зидовудина вследствие снижения глюкуронизации, что требует коррекции дозы препарата, однако, поскольку имеются только ограниченные данные, точные рекомендации предоставить невозможно.

Беременность

Фармакокинетика зидовудина изучалась в исследовании у 8 женщин в течение последнего триместра беременности. По мере увеличения срока беременности признаков накопления зидовудина не наблюдалось. Фармакокинетика зидовудина была сходна с таковой у небеременных.

Концентрация зидовудина в плазме крови грудных детей при рождении были аналогичны концентрациям в плазме крови у матерей, что согласуется с пассивным прохождением зидовудина через плаценту.

На страницу препарата ЗИДОВУДИН 100 МГ

Предыдущий пункт описания препарата ЗИДОВУДИН 100 МГ

Следующий пункт описания препарата ЗИДОВУДИН 100 МГ