ЗИДОВУДИН - ФП ОБОЛЕНСКОЕ - Фармакокинетика

Всасывание

Зидовудин хорошо всасывается после перорального приёма биодоступность составляет 60-70 %. Средние значения концентраций в равновесном состоянии максимальная (Css mах ) и минимальная (Css min) в плазме у взрослых при приёме 200 мг зидовудина каждые 4 часа составляли 4,5 и 0,4 мкМ соответственно (или 1,2 и 0,1 мкг/мл).

Связывание с белками плазмы крови и распределение

Связывание с белками плазмы крови составляет 34-38 %. Проникает в спинномозговую жидкость, плаценту, амниотическую жидкость, грудное молоко.

Метаболизм

5"-глюкуронид зидовудина является основным конечным метаболитом зидовудина, определяется и в плазме и в моче и составляет примерно 50-80 % от дозы препарата, которая выводится почками.

Выведение

Почечный клиренс зидовудина намного превышает клиренс креатинина, что указывает на его преимущественное выведение с помощью канальцевой секреции.

У пациентов с нарушением функции почек

У пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью максимальная концентрация зидовудина в плазме повышается на 50 % по сравнению с таковой у пациентов без нарушения функции почек. Системная экспозиция зидовудина AUC (определяется как площадь под кривой «концентрация–время») повышается на 100 %; период полувыведения значительно не изменяется.

При нарушении функции почек наблюдается существенная кумуляция основного метаболита зидовудина — глюкуронида, однако признаков токсического действия при этом не выявляется.

Гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на выделение зидовудина, в то же время выведение глюкуронида усиливается.

У пациентов с нарушением функции печени

При печёночной недостаточности может наблюдаться кумуляция зидовудина вследствие снижения глюкуронизации, что требует корректировки дозы препарата.

Поскольку имеются только ограниченные данные, точные рекомендации предоставить невозможно.

Пациенты пожилого возраста

Фармакокинетика зидовудина у пациентов старше 65 лет не изучена.

Фармакокинетика у детей

Зидовудин хорошо всасывается из кишечника, биодоступность составляет 60-74 % со средним значением 65 %. У детей средний коэффициент отношения концентрации зидовудина в спинномозговой жидкости и плазме крови варьировал от 0,52 до 0,85 через 0,5-4 часов после приёма препарата внутрь.

Беременность

Фармакокинетические параметры зидовудина у беременных женщин не изменяются; признаков кумуляции зидовудина не отмечается.

Концентрация зидовудина в плазме у детей при рождении такая же, как у их матерей во время родов.

На страницу препарата ЗИДОВУДИН - ФП ОБОЛЕНСКОЕ

Предыдущий пункт описания препарата ЗИДОВУДИН - ФП ОБОЛЕНСКОЕ

Следующий пункт описания препарата ЗИДОВУДИН - ФП ОБОЛЕНСКОЕ