ЗИДОВУДИН (ТАБЛЕТКИ) - Фармакокинетика

Фармакокинетика при приёме внутрь дозонезависима в диапазоне доз от 2 мг/кг каждые 8 ч до 10 мг/кг каждые 4 ч.

Абсорбция быстрая, прием пищи не влияет на фармакокинетику зидовудина. Биодоступность 54-74 %. Время достижения максимальной концентрации в плазме — 0.5-1.5 ч. Кажущийся объём распределения — 1-2.2 л/кг. Связь с белками плазмы — менее 38 %.

Метаболизируется в печени. Основной метаболит — зидовудина глюкуронид, площадь под кривой «концентрация–время» (AUC) которого в 3 раза больше, чем AUC зидовудина. После приёма внутрь в моче обнаруживается 14 % зидовудина и 74% его метаболита. После в/в введения в крови также определялся З"-амино-З"-дезокситимидин, AUC которого в 5 раз меньше таковой для зидовудина. Системный клиренс — 1-2 л/ч/кг, почечный клиренс — 0.3-0.4 л/ч/кг. Соотношение концентрации зидовудина в спинномозговой жидкости и плазме — 0.62/1 (0.05-2.6/1).

У лиц с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) 16-18 мл/мин) AUC 2800-3400 нг × ч/мл, период полувыведения (T½) — 1.4 ч. При печёночной недостаточности клиренс зидовудина снижается. T½ — 0.5-Зч.

Фармакокинетика у детей до 3 мес: T½ — около 13 ч, биодоступность у новорожденных младше 14 дней больше, а клиренс и T½ замедлен, чем у детей старше 14 дней.

Фармакокинетика у детей от 3 мес. до 12 лет: основные фармакокинетические параметры совпадают с таковыми у взрослых. Основной путь метаболизма — превращение в зидовудина глюкуронид. После в/в введения 29 % выводится почками в неизменённом виде, 45 % — в виде зидовудина глюкуронида.

На страницу препарата ЗИДОВУДИН (ТАБЛЕТКИ)

Предыдущий пункт описания препарата ЗИДОВУДИН (ТАБЛЕТКИ)

Следующий пункт описания препарата ЗИДОВУДИН (ТАБЛЕТКИ)