ЗИДОВУДИН-АЗТ (ТАБЛЕТКИ) - Фармакокинетика

Взрослые

Всасывание. Зидовудин хорошо всасывается в кишечнике. Для всех изучаемых дозировок биодоступность препарата составляет 60-70 %. Средние значения максимальной концентрации в равновесном состоянии (Css max) и минимальной концентрации в равновесном состоянии (Css min) в плазме крови при приёме зидовудина в дозе 200 мг каждые 4 часа составляли 4,5 и 0,4 мкМ (или 1,2 и 0,1 мкг/мл) соответственно.

Распределение. Связывание с белками плазмы крови относительно низкое (34-38 %), поэтому взаимодействие с другими препаратами, влияющими на связывание с белками плазмы крови, маловероятно. Зидовудин проникает в спинномозговую жидкость, плаценту, амниотическую жидкость, кровь плода, сперму и грудное молоко.

Метаболизм. 5"-глюкуронид зидовудина является основным конечным метаболитом зидовудина, определяется в плазме крови и моче и составляет примерно 50-80 % от дозы препарата, которая выводится почками.

Выведение. Почечный клиренс зидовудина намного превышает клиренс креатинина, что указывает на преимущественное выведение зидовудина путём канальцевой секреции.

Особые группы пациентов

Дети. У детей старше 5-6 месяцев фармакокинетический профиль зидовудина не отличается от такового у взрослых. Зидовудин хорошо всасывается в кишечнике.

Беременные. Фармакокинетика зидовудина изучалась в исследовании у 8 женщин в течение III триместра беременности. По мере увеличения срока беременности признаков накопления зидовудина не наблюдалось. Фармакокинетика зидовудина была сходна с таковой у небеременных взрослых. Концентрации зидовудина в плазме крови грудных детей при рождении были аналогичны его концентрациям в плазме крови у матерей, что согласуется с пассивным прохождением зидовудина через плаценту.

Пациенты пожилого возраста. Специальные данные о фармакокинетике зидовудина у пожилых пациентов отсутствуют.

Пациенты с нарушением функции почек. У пациентов с прогрессирующим нарушением функции почек максимальная концентрация зидовудина в плазме крови повышается на 50 % по сравнению с таковой у пациентов с нормальной функцией почек. AUC зидовудина увеличивается на 100 %, период полувыведения значительно не изменяется. При нарушении функции почек наблюдается существенная кумуляция 5’-глюкуронида, основного метаболита зидовудина, однако признаков токсического действия при этом не выявляется. Гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на выведение зидовудина, в то же время выведение 5"-глюкуронида зидовудина усиливается.

Пациенты с нарушением функции печени. При нарушении функции печени может наблюдаться кумуляция зидовудина вследствие снижения глюкуронизации. что может потребовать коррекции дозы препарата, однако поскольку имеются только ограниченные данные, точные рекомендации предоставить невозможно.

На страницу препарата ЗИДОВУДИН-АЗТ (ТАБЛЕТКИ)

Предыдущий пункт описания препарата ЗИДОВУДИН-АЗТ (ТАБЛЕТКИ)

Следующий пункт описания препарата ЗИДОВУДИН-АЗТ (ТАБЛЕТКИ)