ЖАВЛОР - Фармакокинетика

Винфлунин демонстрирует линейную фармакокинетику при назначении в стандартных дозировках (от 30 мг/м2 до 400 мг/м2).

Экспозиция винфлунина в крови — площадь под кривой «концентрация–время» (AUC) значимо коррелирует со степенью тяжести лейкопении, нейтропении и выраженностью астенизации пациента.

Распределение

Винфлунин умеренно связывается с белками плазмы крови (67,2 ± 1,1 %), соотношение концентраций между плазмой и общим объёмом крови составляет 0,8 ± 0,12.

Связь с белками осуществляется, главным образом, с липопротеинами высокой плотности и сывороточным альбумином, не достигает насыщения в диапазоне терапевтических концентраций препарата. Взаимодействие с альфа-1-кислым гликопротеином и тромбоцитами несущественно (<5 %).

Предельный объём распределения составляет 2422 ± 676 л (около 35 л/кг), что подтверждает широкое распределение препарата в тканях.

Метаболизм

Основным активным метаболитом в крови является 4-О-деацетилвинфлунин, образующийся в результате действия различных эстераз. Все другие идентифицированные метаболиты образуются под воздействием изофермента цитохром CYP3А4.

Выведение

Период полувыведения винфлунина (T½) равен 40 ч.

Образование и выведение метаболита 4-О-деацетилвинфлунина происходит медленнее, его период полувыведения (T½) составляет приблизительно 120 ч.

Выделение винфлунина и его метаболитов происходит с калом (⅔) и мочой (⅓).

На страницу препарата ЖАВЛОР

Предыдущий пункт описания препарата ЖАВЛОР

Следующий пункт описания препарата ЖАВЛОР