ЖАНИН - Фармакокинетика

Диеногест

Абсорбция

При приёме внутрь диеногест быстро и полностью абсорбируется, его максимальная концентрация в плазме крови, равная 51 нг/мл, достигается примерно через 2,5 часа. Биодоступность составляет приблизительно 96 %.

Распределение

Диеногест связывается с альбумином плазмы крови и не связывается с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ) и кортикостероид-связывающим глобулином (КСГ). В свободном виде находится около 10 % общей концентрации в плазме крови;

около 90 % — не специфически связаны с альбумином плазмы крови. Индукция этинилэстрадиолом синтеза ГСПГ не влияет на связывание диеногеста белками плазмы крови.

Метаболизм

Диеногест почти полностью метаболизируется. Клиренс из плазмы крови после приёма однократной дозы составляет примерно 3,6 л/ч.

Выведение

Период полувыведения диеногеста из плазмы крови составляет около 8,5–10,8 ч. Незначительное количество диеногеста в неизменённой форме выводится почками. Его метаболиты — почками и через кишечник в соотношении 3:1, период полувыведения — 14,4 часов.

Равновесная концентрация

На фармакокинетику диеногеста не влияет уровень ГСПГ в плазме крови. В результате ежедневного приёма препарата концентрация диеногеста в плазме крови увеличивается примерно в 1,5 раза, достигая равновесного состояния после примерно 4-дневного приёма.

Этинилэстрадиол

Абсорбция

После приёма внутрь этинилэстрадиол быстро и полностью абсорбируется. Максимальная концентрация в плазме крови, равная примерно 67 нг/мл, достигается за 1,5–4 часа. Во время всасывания и «первого прохождения» через печень этинилэстрадиол метаболизируется, в результате чего его биодоступность при приёме внутрь составляет в среднем около 44 %.

Распределение

Этинилэстрадиол практически полностью (приблизительно 98 %), хотя и неспецифически, связывается альбумином. Этинилэстрадиол индуцирует синтез ГСПГ. Кажущийся объём распределения этинилэстрадиола равен 2,8–8,6 л/кг.

Метаболизм

Этинилэстрадиол подвергается пресистемной конъюгации как в слизистой тонкой кишки, так и в печени. Основной путь метаболизма — ароматическое гидроксилирование. Скорость клиренса из плазмы крови составляет 2,3–7 мл/мин/кг.

Выведение

Снижение концентрации этинилэстрадиола в плазме крови носит двухфазный характер;

первая фаза характеризуется периодом полувыведения около 1 часа, вторая — 10–20 часов. В неизменённом виде из организма не выводится. Метаболиты этинилэстрадиола выводятся почками и через кишечник в соотношении 4:6 с периодом полувыведения около 24 ч.

Равновесная концентрация

Равновесная концентрация достигается на протяжении второй половины лечебного цикла.

На страницу препарата ЖАНИН

Предыдущий пункт описания препарата ЖАНИН

Следующий пункт описания препарата ЖАНИН