ЗЕРИТ (КАПСУЛЫ) - Фармакокинетика

Взрослые. Ставудин быстро всасывается при приёме внутрь. Абсолютная биодоступность составляет около 86,4 %. После однократно принятой внтурь дозы максимальная концентрация препарата в плазме крови наблюдается менее, чем через 1 час. Значения С шах возрастают пропорционально увеличению доз препарата. Кумуляции ставудина при его применении каждые 6, 8 или 12 часов не наблюдалось.

Фармакокинетика ставудина у больных ВИЧ без клинических проявлений, принимавших препарат после или во время приёма пищи с высоким содержанием жира или натощак заметно не изменялась.

Кажущийся объём распределения после однократного приёма препарата составляет в среднем 66 литров и не зависит от дозы. Препарат в равной степени распределяется между красными и белыми клетками крови. Связывание с белками крови незначительно. После однократной пероральной дозы 40 мг концентрация в спиномозговой жидкости (СМЖ) здоровых добровольцев составляла 63 нг/мл (среднее 44-71 нг/мл) на протяжении 4-5 часов. Отношение СМЖ к концентрации в плазме крови составляло около 40 % (среднее 31-45%).

Метаболизм ставудина в организме человека остается неизученным.

После приёма внутрь период полувыведения препарата составляет 1,44 часа и не зависит от дозы. Почечный клиренс составляет 40 % от общего клиренса и почти в два раза превышает клиренс эндогенного креатинина, что указывает на активную канальцевую секрецию при выведении ставудина через почки наряду с гломерулярной фильтрацией.

Дети. Абсолютная биодоступность препарата у детей составляет в среднем 76,9 %. Фармакокинетика после однократного приёма препарата сходна с фармакокинетикой взрослых и не зависит от дозы. Концентрации препарата в СМЖ после однократного и многократного приёма внутрь составляют от 16 до 125 % по отношению к концентрации в плазме крови. Кумуляции ставудина при приёме дозы 0,125 -2 мг/кг каждые 12 часов не наблюдается. Период полувыведения составляет в среднем 1 час. Около 34,5 % препарата выводится через почки в неизменённом виде.

Пожилые больные. Фармакокинетика у больных старше 65 лет не изучалась.

Нарушение функции почек. При нарушенной функции почек клиренс ставудина снижается. Рекомендуется корректировка дозы (см. Способ применения и дозы).

Нарушение функции печени. Фармакокинетика препарата имеет сходство у больных с нарушенной и нормальной функцией печени. Больным с нарушенной функцией печени в стабильном состоянии корректировки начальной дозы препарата не требуется.

На страницу препарата ЗЕРИТ (КАПСУЛЫ)

Предыдущий пункт описания препарата ЗЕРИТ (КАПСУЛЫ)

Следующий пункт описания препарата ЗЕРИТ (КАПСУЛЫ)