ЗЕРБАКСА - Взаимодействие с другими лекарственными средствами

На основе результатов in vivo и in vitro исследований не предполагается существенных лекарственных взаимодействий между препаратом Зербакса и субстратами, ингибиторами и индукторами изоферментов цитохрома P450 (CYP).

Исследования in vitro продемонстрировали, что цефтолозан, тазобактам и метаболит тазобактама M1 не ингибировали изоферменты CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 или CYP3A4 и не индуцировали изоферменты CYP1A2, CYP2B6 или CYP3A4 в терапевтических концентрациях в плазме крови. По результатам клинических исследований не предполагается лекарственных взаимодействий, связанных с ингибированием изоферментов CYP1A2 и CYP3A4 препаратом Зербакса.

Цефтолозан и тазобактам не являются субстратами Р-гликопротеина или белка устойчивости рака молочной железы (BCRP), и тазобактам не является субстратом для транспортёра OCT2 in vitro в терапевтических концентрациях в плазме крови.

Исследования in vitro продемонстрировали, что цефтолозан не ингибировал транспортёры: Р-гликопротеин, BCRP, OATP1B1, OATP1B3, OCT1, OCT2, MRP, BSEP, OAT1, ОАТ3, MATE1 или MATE2-K в терапевтических концентрациях в плазме крови. Исследования in vitro продемонстрировали, что тазобактам и метаболит тазобактама M1 не ингибировали Р-гликопротеин, BCRP, OATP1B1, OATP1B3, OCT1, OCT2 или BSEP транспортёры в терапевтических концентрациях в плазме крови.

Тазобактам является субстратом OAT1 и ОАТЗ. In vitro тазобактам ингибировал OAT1 и ОАТ3 транспортёры человека со значением IC50 118 мкг/мл и 147 мкг/мл соответственно. В клинических исследованиях одновременное применение цефтолозана+тазобактама с субстратом ОAT1 и ОАТ3 фуросемидом не увеличило в значительной степени экспозицию фуросемида в плазме крови (соотношения среднего геометрического Сmax и AUC составили 0,83 и 0,87 соответственно). Однако активные субстанции, которые ингибируют OAT1 или ОАТ3 (например, пробенецид), могут повышать концентрацию тазобактама в плазме крови. Одновременное применение тазобактама с ингибитором OAT1/ОАТЗ пробенецидом продемонстрировало увеличение периода полувыведения тазобактама на 71 %.

В исследованиях in vitro продемонстрировано отсутствие антагонизма между цефтолозаном+тазобактамом и другими антибактериальными препаратами (например, меропенемом, амикацином, азтреонамом, левофлоксацином, тигециклином, рифампином, линезолидом, даптомицином, ванкомицином и метронидазолом).

На страницу препарата ЗЕРБАКСА

Предыдущий пункт описания препарата ЗЕРБАКСА

Следующий пункт описания препарата ЗЕРБАКСА