ЗЕМИГЛО - Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Гемиглиптин метаболизируется с участием изофермента CYP3A4. Исследования in vitro показали, что гемиглиптин не является ингибитором изоферментов CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 или CYP3A4 и не является индуктором изоферментов CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 или CYP3A4. Поэтому маловероятно, что гемиглиптин будет взаимодействовать с другими препаратами, которые метаболизируются с участием данных изоферментов.

Исследования in vitro также показали, что гемиглиптин не индуцирует Р-гликопротеин (P-gp), однако в высокой концентрации в небольшой степени ингибирует опосредованный транспорт P-gp. Поэтому маловероятно, что гемиглиптин в терапевтических концентрациях будет взаимодействовать с другими субстратами P-gp.

Влияние гемиглиптина на другие лекарственные средства

В клинических исследованиях гемиглиптин не оказывал существенного влияния на фармакокинетику метформина и пиоглитазона, что указывает на низкую вероятность его лекарственного взаимодействия in vivo с субстратами изоферментов CYP3A4, CYP2C8 и транспортёра органических катионов (ОСТ).

С метформином

Повторный совместный прием 50 мг гемиглиптина и 2000 мг метформина, являющегося субстратом OCT1 и OCT2, приводил к снижению Cmaxметформина на 13 %, но не влиял на AUC метформина.

С пиоглитазоном

Повторный совместный прием 50 мг гемиглиптина и 30 мг пиоглитазона приводил к снижению AUC и Сmах пиоглитазона, являющегося субстратом изоферментов CYP2C8 и CYP3A4, на 15 % и 17%, соответственно. Однако данные показатели для активных метаболитов пиоглитазона не изменялись.

Влияние других лекарственных средств на гемиглиптин

В клинических исследованиях метформин и пиоглитазон существенно не изменяли фармакокинетику гемиглиптина. Кетоконазол не оказывал существенного влияния на фармакокинетику гемиглиптина. Таким образом, сильные и умеренные ингибиторы изофермента CYP3A4 не приводят к клинически значимым лекарственным взаимодействиям. Однако рифампицин значительно уменьшал экспозицию гемиглиптина. Поэтому совместное применение с другими сильными индукторами изофермента CYP3A4, включая рифампицин, дексаметазон, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал и рифабутин, не рекомендуется.

С метформином

Повторный совместный прием 50 мг гемиглиптина и 2000 мг метформина, являющегося субстратом OCT1 и OCT2, существенно не влиял на фармакокинетику гемиглиптина.

С пиоглитазоном

Повторный совместный прием 50 мг гемиглиптина и 30 мг пиоглитазона, являющегося субстратом изоферментов CYP2C8 и CYP3A4, существенно не влиял на фармакокинетику гемиглиптина.

С кетоконазолом

Повторный совместный прием с кетоконазолом, сильным ингибитором изофермента CYP3A4, приводил к увеличению АUС гемиглиптина и его активного метаболита в 1,9 раза.

С рифампицином

Повторный совместный прием с рифампицином, сильным индуктором изофермента CYP3A4, приводил к снижению AUC и Сmах гемиглиптина на 80 % и 59%, соответственно. Сmах активного метаболита гемиглиптина существенно не изменялась, тогда как AUC уменьшалась на 41%.

На страницу препарата ЗЕМИГЛО

Предыдущий пункт описания препарата ЗЕМИГЛО

Следующий пункт описания препарата ЗЕМИГЛО