ЗАНТАК - Фармакокинетика

Всасывание

После перорального приёма 150 мг ранитидина максимальная концентрация в плазме крови (300-550 нг/мл) отмечается через 1-3 часа. В результате реабсорбции препарата, экскретирующегося в просвет кишечника, наблюдаются два отчетливых пика или плато в фазе абсорбции. Абсолютная биодоступность ранитидина составляет 50-60 %. Концентрации в плазме крови возрастают пропорционально увеличению дозы вплоть до 300 мг.

Распределение

Ранитидин связывается с белками плазмы крови в небольшой степени (15 %), однако обладает большим объёмом распределения — в пределах от 96 до 142 л.

Метаболизм

Ранитидин не подвергается интенсивному метаболизму. При пероральном и внутривенном введении доли доз, выводимых в виде метаболитов ранитидина, практически равны. 6 % дозы выводится почками в виде N-оксида, 2 % — S-оксида, 2% — дезметилранитидина и 1-2 % — в виде аналога фуранкарбоновой кислоты.

Выведение

Конечный период полувыведения ранитидина составляет 2-3 часа с двухфазным снижением его концентрации в плазме. Основной путь выведения — через почки.

После приёма внутрь 150 мг 3Н-ранитидина выводится 96 % дозы: 26% кишечником и 70 % почками; при этом 35% дозы выводится в неизменённом виде. Менее 3 % дозы выводится с желчью. Почечный клиренс составляет приблизительно 500 мл/мин, что превосходит клубочковую фильтрацию, свидетельствуя о секреции в почечных канальцах.

Особые группы пациентов

- Дети в возрасте от 1 месяца до 11 лет

Ограниченные фармакокинетические данные свидетельствуют о том, что период полувыведения (2-3 часа) и клиренс плазмы крови (9-13 мл/мин/кг) у детей в возрасте 1 месяца и старше аналогичны таковым у здоровых взрослых, получивших ранитидин перорально.

- Пациенты старше 50 лет

У пациентов старше 50 лет период полувыведения удлиняется (3-4 часа), а клиренс снижается в соответстветствии с возрастным снижением функции почек. Вместе с тем, уровень системного воздействия и накопления на 50 % выше. Это различие не может быть объяснено снижением функции почек и свидетельствует об увеличении биодоступности у пожилых пациентов.

- Применение при нарушении функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 50 мл/мин) отмечается кумуляция и повышение концентрации ранитидина в плазме.

На страницу препарата ЗАНТАК

Предыдущий пункт описания препарата ЗАНТАК

Следующий пункт описания препарата ЗАНТАК