ЗАНТАК (ТАБЛЕТКИ) - Фармакокинетика

Всасывание

После перорального приёма 150 мг ранитидина максимальная концентрация в плазме крови (300-550 нг/мл) отмечалась через 1-3 часа. В результате реабсорбции препарата, выделяющегося в кишечник, наблюдаются два отчетливых пика или плато в фазе абсорбции. Абсолютная биодоступность ранитидина составляет 50-60 %. Концентрация в плазме крови возрастает пропорционально увеличению дозы до 300 мг.

Распределение

Ранитидин связывается с белками плазмы крови в незначительной степени (15 %) и демонстрирует значительный объём распределения от 96 до 142 л.

Метаболизм

Ранитидин не подвергается интенсивному метаболизму. Доли доз, выводимых в виде метаболитов, сходны при пероральном и внутривенном введении; 6 % дозы выводится почками в виде N-оксида, 2 % — в виде S-оксида, 2% — в виде дезметилранитидина и 1-2 % — в виде аналога фуранкарбоновой кислоты.

Выведение

Конечный период полувыведения ранитидина составляет 2-3 часа с двухфазным снижением концентрации препарата в плазме крови. Основной путь выведения — через почки.

После приёма внутрь 150 мг 3Н-ранитидина выводилось 96 % дозы: 26% кишечником и 70 % почками; при этом 35% дозы выводилось в неизменённом виде. Менее 3 % дозы выводится с желчью. Почечный клиренс составляет приблизительно 500 мл/мин, что превышает величину клубочковой фильтрации, свидетельствуя о секреции в почечных канальцах.

Особые группы пациентов

- Дети в возрасте от 1 месяца до 11 лет

Ограниченные фармакокинетические данные свидетельствуют о том, что период полувыведения (2-3 часа) и клиренс из плазмы крови (9-13 мл/мин/кг) у детей в возрасте от 1 месяца и старше аналогичны таковым у здоровых взрослых лиц, получающих ранитидин перорально.

- Пациенты старше 50 лет

У пациентов старше 50 лет период полувыведения увеличивается (3-4 часа), а клиренс снижается, что соответствует возрастному снижению функции почек. Однако уровень системного воздействия и накопление на 50 % выше. Это различие превосходит влияние возраста на снижение функции почек и свидетельствует об увеличении биодоступности препарата у пациентов пожилого возраста.

- Применение при нарушении функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 50 мл/мин) отмечается повышение концентрации ранитидина в плазме крови.

На страницу препарата ЗАНТАК (ТАБЛЕТКИ)

Предыдущий пункт описания препарата ЗАНТАК (ТАБЛЕТКИ)

Следующий пункт описания препарата ЗАНТАК (ТАБЛЕТКИ)