ЗАНИДИП-РЕКОРДАТИ - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
15. Способ применения и дозы
16. Побочное действие
17. Передозировка
18. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
19. Особые указания
20. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
21. Форма выпуска
22. Хранение
23. Срок годности
24. Условия отпуска из аптек
25. Производитель

Регистрационный номер

ЛП-000705

Торговое наименование

Занидип-Рекордати

Международное непатентованное наименование

Лерканидипин

Лекарственная форма

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Состав

Одна таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит:

действующее вещество: лерканидипина гидрохлорид 10 мг или 20 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 30 мг/ 60 мг, целлюлоза микрокристаллическая 39 мг/ 78 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 15,5 мг/ 31 мг, повидон-К30 4,5 мг/ 9 мг, магния стеарат 1 мг/ 2 мг;

состав оболочки:

дозировка 10 мг — опадрай жёлтый (OY-SR-6497) 3 мг [гипромеллоза, тальк, титана, диоксид (Е171), макрогол-6000, краситель железа оксид жёлтый (Е172)];

дозировка 20 мг — опадрай розовый (02F25077) 6 мг [гипромеллоза, тальк, титана диоксид (Е171), макрогол-6000, краситель железа оксид красный (Е172)].

Описание

Дозировка 10 мг: Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой светло-жёлтого цвета, с риской на одной стороне;

на изломе светло желтого цвета.

Дозировка 20 мг: Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой от розового до темно-розового цвета, с риской на одной стороне, на изломе светло-жёлтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Блокатор "медленных" кальциевых каналов

Код АТХ

C08CA13

Фармакодинамика

Блокатор «медленных» кальциевых каналов. Лерканидипин является рацемической смесью право- (R) и левовращающихся (S) стереоизомеров, производное 1,4-дигидропиридина, способен избирательно блокировать ток ионов кальция внутрь клеток сосудистой стенки, сердечные клетки и клетки гладкой мускулатуры.

Механизм гипотензивного действия обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов.

Обладает пролонгированным антигипертензивным действием.

Терапевтический эффект достигается через 5-7 часов после приёма внутрь и длительность его сохраняется в течение суток (24 часов). Благодаря высокой селективности, к гладкомышечным клеткам сосудов отрицательное инотропное действие отсутствует.

Лерканидипин является метаболически нейтральным препаратом и не оказывает существенного воздействия на содержание липопротеинов и аполипопротеинов в сыворотке крови, а также не изменяет липидный профиль у пациентов с артериальной гипертензией.

Фармакокинетика

- Всасывание: после приёма внутрь лерканидипин всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) практически полностью. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-3 часа и составляет 3,3 нг/мл и 7,66 нг/мл после приёма 10 и 20 мг соответственно.

- Распределение: распределение из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро. Связь с белками плазмы крови превышает 98 %. У пациентов с почечной и печёночной недостаточностью содержание белков плазмы уменьшено, поэтому свободная фракция лерканидипина может быть увеличена.

- Метаболизм: метаболизируется при «первичном прохождении» через печень путём биотрансформации изоферментом системы CYP3A4 с образованием целого ряда метаболитов, которые не обладают фармакологической активностью.

- Выведение: происходит почками и кишечником после биотрансформации. Выделяют 2 фазы выделения лерканидипина: раннюю (значение показателя период полувыведения (T½): 2-5 ч) и конечную (значение показателя T½: 8-10 ч). Препарат в неизменном виде практически не обнаруживается в моче и каловых массах.

При повторном применении не кумулирует.

Показания к применению

Эссенциальная гипертензия мягкой и умеренной степени тяжести.

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к лерканидипину, другим производным дигидропиридиного ряда или любому компоненту препарата;

- хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

- нестабильная стенокардия, обструкция сосудов, исходящих из левого желудочка сердца, недавно перенесенный инфаркт миокарда (в течение 1 месяца);

- тяжёлые нарушения функции печени, нарушения функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 39 мл/мин);

- одновременное применение с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин), а также с грейпфрутовым соком, циклоспорином;

- беременность и период кормления грудью;

применение у женщин детородного возраста, не пользующихся надёжной контрацепцией;

- детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорция.

С осторожностью

- Нарушения функции печени лёгкой и средней степени тяжести;

- синдром слабости синусового узла (без кардиостимулятора);

- левожелудочковая недостаточность и ишемическая болезнь сердца;

- хроническая сердечная недостаточность;

— одновременный прием бета-адреноблокаторов, дигоксина.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутрь.

Препарат Занидип Рекордати назначают по 10 мг 1 раз в день утром, не менее чем за 15 мин до еды, не разжёвывая, запивая достаточным количеством воды.

Доза может быть увеличена до 20 мг (в случае, если при приёме 10 мг не достигается ожидаемый эффект).

Терапевтическая доза подбирается постепенно, увеличение дозы до 20 мг осуществляется через 2 недели после начала приёма препарата.

Применение у пожилых пациентов

Коррекции дозы не требуется, однако при приёме препарата необходим постоянный контроль состояния пациентов.

Применение у пациентов с нарушениями функции почек или печени

При наличии почечной или печёночной недостаточности лёгкой или средней тяжести, как правило, коррекции дозы не требуется, начальная доза — 10 мг, увеличение дозы до 20 мг в сутки следует проводить с осторожностью.

В случае если антигипертензивный эффект будет слишком сильно выражен, следует снизить дозу.

Побочное действие

Статистика по ВОЗ: очень часто — 1/10 назначений, часто — 1/100 назначений, нечасто — 1/1000 назначений, редко — 1/10000 назначений, очень редко — менее 1/10000 назначений.

Со стороны нервной системы: редко — сонливость;

нечасто — головная боль, головокружение;

Со стороны иммунной системы: очень редко — повышенная чувствительность;

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — тахикардия, ощущение сердцебиения; «приливы» крови к коже лица;

редко — стенокардия;

очень редко — обморок, выраженное снижение артериального давления, боли в груди, инфаркт миокарда;

Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, рвота, диарея, боли в животе, диспепсия, очень редко — повышение активности «печеночных» ферментов (обратимое);

Со стороны кожи: редко — кожная сыпь;

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — миалгия;

Со стороны мочевыделительной системы: редко — полиурия;

Общие расстройства и местные реакции: нечасто — периферические отёки, редко — астения, повышенная утомляемость;

очень редко — гиперплазия дёсен.

Передозировка

Симптомы: периферическая вазодилатация с выраженным снижением артериального давления (АД) и рефлекторной тахикардией, увеличение частоты и продолжительности приступов стенокардии, инфаркт миокарда.

Лечение: симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препарат нельзя принимать одновременно с ингибиторами CYP3A4 (изофермент цитохрома P450 печени), такими как кетоконазол, интраконазол, эритромицин (увеличивают концентрацию лерканидипина в крови и приводят в потенцированию антигипертензивного эффекта).

Противопоказан одновременный приём лерканидипина с циклоспорином, так как это приводит в повышению содержания обоих веществ в плазме крови.

Лерканидипин нельзя принимать вместе с грейпфрутовый соком, поскольку это приводит к угнетению метаболизма лерканидипина и потенцированию антигипертензивного эффекта.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приёме с такими препаратами как терфенадин, астемизол, хинидин и третьим классом антиаритмических препаратов (например, амиодарон).

Одновременный приём с противосудорожными препаратами (например, фенитоин, карбамазепин) и рифамицином может привести к снижению уровня лерканидипина в плазме крови и, в связи с этим, к снижению антигипертензивного эффекта лерканидипина.

При одновременном приёме дигоксина необходимо проводить регулярный контроль на признаки интоксикации дигоксином.

Прием препарата с мидазоламом в пожилом возрасте приводите увеличению абсорбции лерканидипина и снижению скорости абсорции.

Метопролол уменьшает биодоступность лерканидипина на 50 %, биодоступность метопролола при этом остается без изменений. Этот эффект может возникать вследствие уменьшения печеночного кровотока, который вызывается бета-адреноблокаторами, поэтому может проявляться также при применении с другими препаратами этой группы.

Циметидин в дозе 800 мг в день не приводит к значительным, изменениям концетрации лерканидипина в плазме крови, однако требуется особая осторожность, так как при более высоких дозах циметидина биодоступность лерканидипина, а следовательно и его антигипертензивный эффект, может возрастать.

При одновременном применении с симвастатином препарат следует принимать с утра, а симвастатин — вечером.

Флуоксетин не оказывает никакого влияния на фармакокинетику лерканидипина.

Прием лерканидипина одновременно с варфарином не оказывает влияния на фармакокинетику последнего.

Лерканидипин может одновременно применяться с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ).

Этанол может усиливать антигипертензивное действие лекарнидипина.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность, при назначении пациентам с нарушением функции почек, ишемической болезнью сердца (существует риск учащения приступов стенокардии), в отношении хронической сердечной недостаточности: необходимо компенсировать перед началом применения препарата.

Особую осторожность следует соблюдать на начальных стадиях лечения пациентов с лёгкой и средней степенью выраженности недостаточности функции печени.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при выполнении работ, требующих повышенного внимания, при управлении транспортными средствами, особенно в начале лечения и при повышении дозы препарата (риск развития сонливости, головной боли и головокружения).

Форма выпуска

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 10 мг и 20 мг.

По 7, 14, 15, 25, 28, 30 таблеток в блистер из непрозрачной ПВХ пленки/алюминиевой фольги.

По 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 блистеров с инструкцией по применению в картонной пачке.

Хранение

При температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

RECORDATI Industria Chimica e Farmaceutica, S.p.A.,

Италия

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата ЗАНИДИП-РЕКОРДАТИ