ЮВЕНА - Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику силденафила
Метаболизм силденафила происходит, в основном, в печени под действием изоферментов цитохрома CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9, поэтому ингибиторы этих изоферментов могут снижать клиренс силденафила, а индукторы, соответственно, увеличивать клиренс силденафила.
При одновременном применении ингибиторов цитохрома CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин, циметидин) отмечено снижение клиренса силденафила.
Циметидин, являющийся неспецифическим ингибитором CYP3A4, при одновременном приёме с силденафилом вызывает повышение концентрации силденафила в плазме на 56 %.
Однократный прием силденафила одновременно с эритромицином, специфическим ингибитором CYP3A4, приводит к увеличению AUC силденафила на 182 %.
При одновременном применении силденафила и саквинавира, являющегося как ингибитором ВИЧ-протеазы, так и ингибитором CYP3A4, Сmax силденафила в крови повышалась на 140 %, a AUC увеличивалась на 210 %. Силденафил не оказывал влияния на фармакокинетические параметры саквинавира.
Более сильные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как кетоконазол или итраконазол, могут вызывать более выраженные изменения фармакокинетики силденафила.
При одновременном применении силденафила и ритонавира, являющегося ингибитором ВИЧ-протеазы и сильным ингибитором изоферментов системы цитохрома P450, Сmax силденафила увеличивалась на 300 % (в 4 раза), a AUC на 1 000 % (в 11 раз).
Грейпфрутовый сок может умеренно повышать концентрацию силденафила в крови.
Никорандил (за счёт нитратного компонента) может потенцировать побочные эффекты силденафила.
Однократное применение антацидов (магния гидроксида/алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила.
Ингибиторы изофермента цитохрома CYP2C9 (толбутамид, варфарин, фенитоин), изофермента цитохрома CYP2D6 (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазиды и тиазидоподобные диуретики, петлевые и калийсберегающие диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов и индукторы изоферментов 450 (рифампицин, барбитураты) не оказывают влияния на фармакокинетику силденафила.
Влияние силденафила на другие лекарственные средства
Силденафил является слабым ингибитором изоферментов системы цитохрома P450 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4. Маловероятно, что силденафил может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов.
Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов поэтому его совместное применение с донаторами оксида азота или нитратами в любых формах противопоказано.
Одновременный приём с альфа-адреноблокаторами может привести к ортостатической гипотензии, особенно впервые 4 часа после приёма силденафила.
Не выявлено значимых взаимодействий при одновременном применении силденафила (50 мг) и толбутамида (250 мг), варфарина (40 мг), которые метаболизируются изоферментом CYP2C9.
Силденафил не вызывал дополнительного увеличения времени кровотечения, вызванного ацетилсалициловой кислотой (150 мг).
Силденафил не усиливал гипотензивный эффект этанола у здоровых добровольцев при максимальной концентрации этанола в крови 80 мг/дл.
У пациентов с артериальной гипертензией признаков взаимодействия силденафила (100 мг) с амлодипином не выявлено. Среднее дополнительное снижение артериального давления в положении лёжа составляет 8 мм рт. ст. (систолического) и 7 мм рт. ст. (диастолического).
Усиливает антиагрегантный эффект нитропуссида натрия in vitro.
При одновременном приёме альфа-адреноблокатора доксазозина (4 мг и 8 мг) и силденафила (25 мг, 50 мг и 100 мг) у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы со стабильной гемодинамикой среднее дополнительное снижение систолического/диастолического АД в положении лёжа на спине составляло 7/7 мм рт. ст., 9/5 мм рт. ст. и 8/4 мм рт. ст. соответственно, а в положении стоя — 6/6 мм рт. ст., 11/4 мм рт. ст. и 4/5 мм рт. ст. соответственно.
На страницу препарата ЮВЕНА
Предыдущий пункт описания препарата ЮВЕНА
ПередозировкаСледующий пункт описания препарата ЮВЕНА
Особые указанияДля постановки диагноза и назначения плана лечения следует записаться на очный прием к специалисту. Самолечение опасно для жизни.
Информация, содержащаяся на этом сайте, не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
Информация о препаратах, отпускаемых по рецепту, размещенная на сайте, предназначена только для специалистов.