ЯСНАЛ - Фармакокинетика

При пероральном приёме донепезил быстро всасывается и достигает максимальных плазменных концентраций через 3–4 часа. Плазменные концентрации и площадь под кривой «концентрация — время» (AUC) увеличиваются пропорционально дозе. Стабильные концентрации в плазме достигаются через 3 недели. Пища и время суток не влияют на всасывание препарата.

95 % донепезила связываются с белками плазмы. О связи с белками плазмы активного метаболита — 6-О-дезметилдонепезила — неизвестно. Распределение не изучалось. Донепезил и/или его метаболиты могут сохраняться в организме более 10 дней. Объём распределения составляет примерно 12 л/кг массы тела.

Донепезил метаболизируется в печени системой цитохром P450. Общий клиренс донепезила — до 0,13 л/кг/ч или 10 л/ч. После однократного введения 5 мг концентрация неизмененного донепезила в плазме — 30 % от введённой дозы, 6-О-дезметилдонепезила — 11 % (единственный метаболит, обладающий сходной активностью с донепезила гидрохлоридом), донепезил-цис-N-оксида-9 %, 5-О-дезметилдонепезила-7 % и глюкуронового конъюгата 5-О-дезметилдонепезила — 3 %.

Примерно 57 % донепезила выводится почками (17 % — в неизменённом виде) и до 15 % — через печень. Период полувыведения — 70 часов.

Повторное применение препарата 1 раз в день постепенно приводит к созданию Css (равновесная концентрация), которая достигается в течение 3 недель после начала терапии. В равновесном состоянии концентрация донепезила в плазме и соответствующая фармакодинамическая активность незначительно меняются в течение дня.

На страницу препарата ЯСНАЛ

Предыдущий пункт описания препарата ЯСНАЛ

Следующий пункт описания препарата ЯСНАЛ