ВОЛЬТАРЕН (СПРЕЙ) - Фармакокинетика

После аппликации на кожу 1,5 г препарата наблюдается быстрое всасывание диклофенака (системная абсорбция составляет не более 6 %), приводящее к концентрации диклофенака в плазме около 0,001 мкг/мл в первые 30 мин, затем, в течение 24 часов, достигается максимальный уровень диклофенака - 0,003 мкг/мл. Наблюдаемая концентрация диклофенака почти в 50 раз меньше, чем концентрация после перорального приема эквивалентной дозы препарата.

Связывание диклофенака с белками крови составляет около 99 %. Выводится почками. При нанесении на область пораженного сустава концентрация в синовиальной жидкости выше, чем в плазме.

Диклофенак преимущественно распределяется и задерживается глубоко в тканях, подверженных воспалению, таких как суставы, где его концентрация в 20 раз выше, чем в плазме.

Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизменённой молекулы, но преимущественно посредством однократного и многократного гидроксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.

Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин. Конечный период полувыведения составляет 1-2 ч. Период полувыведения метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1-3 ч. Один из метаболитов (3"-гидрокси-4"-метоксидиклофенак) имеет более длительный период полувыведения, однако, этот метаболит полностью неактивен. Большая часть диклофенака и его метаболитов выводится с мочой.

На страницу препарата ВОЛЬТАРЕН (СПРЕЙ)

Предыдущий пункт описания препарата ВОЛЬТАРЕН (СПРЕЙ)

Следующий пункт описания препарата ВОЛЬТАРЕН (СПРЕЙ)