ВОКСЕМЕЛЬ - Фармакодинамика

Считается, что механизм антидепрессивного действия венлафаксина у людей связан с усилением нейротрансмиттерной активности в центральной нервной системе. По химической структуре его нельзя отнести ни к одному классу антидепрессантов (трициклические, тетрациклические или другие), является рацематом двух активных энантомеров. Венлафаксин и его основной метаболит О-десметилвенлафаксин (ОДВ) являются сильными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабыми ингибиторами обратного захвата допамина. Кроме того, венлафаксин и О-десметилвенлафаксин снижают β-адренергическую реактивность как после однократного введения, так и при постоянном приёме. Венлафаксин и ОДВ одинаково эффективно влияют на обратный захват нейротрансмиттеров. Венлафаксин практически не обладает сродством к мускариновым, холинергическим, гистаминовым (Н1) и α1-адренергическим рецепторам головного мозга. Фармакологическая активность в отношении этих рецепторов может быть связана с различными побочными эффектами, характерными для других антидепрессантов, например, антихолинергическим, седативным действием, а также побочными эффектами со стороны сердечно-сосудистой системы.

Венлафаксин не подавляет активность моноаминооксидазы (МАО). Исследования in vitro выявили, что венлафаксин не обладает сродством к опиатным, бензодиазепиновым, фенциклидиновым или N-метил-D-acпартатным (NMDА) рецепторам.

Большой депрессивный эпизод

Эффективность венлафаксина в лекарственной форме с быстрым высвобождением для лечения больших депрессивных эпизодов была продемонстрирована в пяти краткосрочных рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях продолжительностью 4–6 недель, в которых изучались дозы до 375 мг/сутки. Эффективность венлафаксина в лекарственной форме с пролонгированным действием для лечения больших депрессивных эпизодов была продемонстрирована в двух краткосрочных плацебо-контролируемых исследованиях продолжительностью 8–12 недель, в которых изучались дозы от 75 до 225 мг/сутки.

В одном более длительном исследовании взрослые амбулаторные пациенты, у которых в 8-недельном открытом исследовании венлафаксина в лекарственной форме с пролонгированным действием (в дозах 75, 150 или 225 мг) наблюдался терапевтический эффект, были рандомизированы в группы продолжающих принимать назначенную дозу венлафаксина или плацебо. В течение 26 недель пациенты наблюдались на предмет рецидива.

Во втором более длительном исследовании эффективность венлафаксина для профилактики рецидива депрессивного эпизода в течение 12 месяцев была установлена в плацебо-контролируемом двойном слепом клиническом исследовании у взрослых амбулаторных пациентов с рецидивами большого депрессивного эпизода, у которых имелся эффект от лечения последнего эпизода депрессии венлафаксином (в дозе 100–200 мг/сутки, по схеме два раза в сутки).

На страницу препарата ВОКСЕМЕЛЬ

Предыдущий пункт описания препарата ВОКСЕМЕЛЬ

Следующий пункт описания препарата ВОКСЕМЕЛЬ