ВИРДЕЛ - Фармакокинетика

После приёма внутрь хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. При участии фермента печени валацикловиргидролазы быстро и практически полностью превращается в ацикловир и L-валин. Биодоступность (в пересчёте на ацикловир) при приёме в дозе 1000 мг составляет 54 % и не зависит от приёма пищи. После применения валацикловира в дозе 1 г 4 раза в сутки площадь под кривой «концентрация–время» (AUC) примерно равна AUC при внутривенном введении ацикловира в дозе 5 мг каждые 8 часов. Максимальная концентрация в плазме (Сmах) после однократного приёма 1 г -15-25 мкмоль/мл, время достижения Cmax- 1,6-2,1 часа; через 3 часа неметаболизированный валацикловир в плазме не определяется. Связь с белками плазмы валацикловира — 13-18 %, ацикловира — 9-33%.

Ацикловир широко распределяется в тканях и жидкостях организма, включая головной мозг, печень, матку, слизистую оболочку и секрет влагалища, сперму, спинномозговую жидкость (50 % от концентрации в плазме), жидкость герпетических пузырьков. Проникает через плаценту и в грудное молоко. Метаболизм валацикловира/ацикловира не связан с ферментами цитохрома P450.

После повторного применения валацикловира у пациентов с нормальной функцией почек ацикловир не кумулирует. Время полувыведения (T½) валацикловира у пациентов с нормальной функцией почек — менее 30 минут; ацикловира — 2,5-3,3 часа, при терминальной стадии хронической почечной недостаточности (ХПН) — 14 часов, у пожилых пациентов (65-83 лет) — 3,3-3,7 часа.

Выводится почками (45,6 %), преимущественно в виде ацикловира (более 80 % дозы) и его метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина, менее 1 % — в неизменённом виде; и через кишечник (47,12 %) в течение 96 часов. У пациентов, находящихся на гемодиализе, Т1/2 около 4 часов; во время 4-часовой процедуры удаляется около 30 % препарата. При перитонеальном диализе препарат удаляется в меньшей степени.

На страницу препарата ВИРДЕЛ

Предыдущий пункт описания препарата ВИРДЕЛ

Следующий пункт описания препарата ВИРДЕЛ