ВИНПОТРОПИЛ (АМПУЛЫ) уколы - Фармакокинетика

Для винпоцетина

Распределение радиоактивно меченого винпоцетина, при введении крысам, происходило таким образом, что наибольшая радиоактивность обнаруживалась в печени и желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в тканях отмечалась через 2-4 часа после введения. Концентрация в головном мозге не превышала значений, обнаруженных в крови.

Биодоступность составляет 100 %. У человека связь с белками плазмы составляет 66 %. При парентеральном введении объём распределения — 5,3 л/кг. Терапевтическая концентрация в плазме -10-20 нг/мл. Общий клиренс (66,7 л/ч) превышает скорость печеночного кровотока (50 л/ч), что указывает на внепечёночный метаболизм.

Метаболизм

Основным метаболитом является аповинкаминовая кислота (АВК), составляющая 25-30 % от исходного соединения. Площадь под кривой "концентрация-время" АВК. после приёма внутрь вдвое превышает таковую при внутривенном введении Винпоцетина. Таким образом, винпоцетин подвержен выраженному эффекту «первого прохождения» через печень. К прочим метаболитам относятся: гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, АВК-диоксиглицинат и их конъюгаты (сульфаты и (или) глюкурониды). Выведение неизмененного винпоцетина низкое (несколько процентов).

При нарушении функции печени или почек коррекция дозы не требуется, поскольку винпоцетин не кумулирует.

Выведение

При многократном введении в дозе 5 и 10 мг винпоцетин проявляет линейную фармакокинетику, равновесная плазменная концентрация составляет 1,2 ± 0,27 и 2,1 ± 0,33 нг/мл соответственно. Период полувыведения у человека составляет 4,83 ± 1,29 ч. В исследованиях с радиоактивно меченым винпоцетином установлено, что выведение почками и кишечником происходит в соотношении 60:40 %.

У крыс и собак высокая концентрация обнаруживается в желчи, однако отмечена значительная энтерогепатическая рециркуляция.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Поскольку винпоцетин предназначен в первую очередь для лечения пожилых людей, необходимо учитывать замедление распределения и метаболизма, а также выведения у этой возрастной группы, особенно при длительном применении. По результатам клинических исследований установлено, что кинетика винпоцетина у пожилых существенно не отличается от молодых, кумуляции не происходит.

При нарушениях функции печени и почек кумуляция не отмечается, что позволяет проводить длительную терапию.

Для пирацетама

Биодоступность пирацетама при внутривенном введении составляет 100 %.

Распределение

Объём распределения (Vd) составляет около 0,6 л/кг. Не связывается с белками плазмы.. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также гемодиализные мембраны.

В исследовании на животных обнаружено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ядрах.

Метаболизм

Не метаболизируется.

Выведение

Период полувыведения из крови (Т1/2) составляет 4-5 ч, из спинномозговой жидкости — 8,5 ч. T½ удлиняется при почечной недостаточности. Выводится в неизменённом виде почками. Экскреция почками почти полная (>95 %) в течение 30 ч. Общий клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.

На страницу препарата ВИНПОТРОПИЛ (АМПУЛЫ)

Предыдущий пункт описания препарата ВИНПОТРОПИЛ (АМПУЛЫ)

Следующий пункт описания препарата ВИНПОТРОПИЛ (АМПУЛЫ)