ВИНОРЕЛБИН МЕДАК - Фармакокинетика

Распределение

Объём распределения винорелбина высокий (диапазон объёма распределения — 25,4-40,1 л/кг), что свидетельствует об экстенсивном распределении винорелбина в тканях.

Связывание с белками плазмы крови незначительное и составляет 13,5 %; винорелбин активно связывается с форменными элементами крови, особенно с тромбоцитами (78 %).

Хорошо проникает в легочную ткань, где его концентрация в 300 раз превышает концентрацию винорелбина в плазме крови. Не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм

Винорелбин метаболизируется в печени под действием изофермента CYP 3А4 цитохрома P450. Все метаболиты идентифицированы и фармакологически неактивны, за исключением 4-О-деацетил-винорелбина, который является основным активным метаболитом в плазме крови. Сульфо- и глю- куроновые конъюгаты не выявлены.

Выведение

Средний период полувыведения препарата в конечной фазе элиминации обычно составляет более 40 ч (27,7-43,6 ч). Системный клиренс винорелбина высокий и приближается к скорости кровотока в печени, составляет в среднем 0,72 л/ч/кг (0,32-1,26 л/ч/кг).

Винорелбин выводится преимущественно с желчью в неизменённом виде и в виде метаболитов. Почками выводится менее 20 % от введенной внутривенно дозы, преимущественно в неизменённом виде.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пациенты с нарушением функции печени

Фармакокинетика винорелбина не изменяется у пациентов с недостаточностью функции печени. Тем не менее, в качестве меры предосторожности рекомендуется снижение дозы до 20 мг/м2 поверхности тела и тщательный контроль гематологических показателей у пациентов со средней или тяжёлой степенью нарушения функции печени.

Пациенты с нарушением функции почек

Влияние нарушения функции почек на фармакокинетические свойства винорелбина не исследовалось. Однако, благодаря низкому уровню почечной элиминации, снижение дозы винорелбина у пациентов с нарушением функции почек не требуется.

Пожилые пациенты

Фармакокинетика винорелбина у пожилых пациентов не изменяется. Однако вследствие ослабленности пожилых пациентов следует соблюдать меры предосторожности при увеличении дозы винорелбина.

На страницу препарата ВИНОРЕЛБИН МЕДАК

Предыдущий пункт описания препарата ВИНОРЕЛБИН МЕДАК

Следующий пункт описания препарата ВИНОРЕЛБИН МЕДАК