ВИНОРЕЛБИН КЕЛУН-КАЗФАРМ - Фармакокинетика

Распределение. Объём распределения винорелбина высокий, составляет в среднем 21,2 л/кг (при диапазоне 7,5-39,7 л/кг), что свидетельствует об экстенсивном распределении винорелбина в тканях.

Связывание с белками плазмы незначительное — 13,5 %, в больших количествах связывается с клетками крови, особенно тромбоцитами (около 78 %).

Хорошо проникает в ткани и задерживается в них длительное время. В значительной степени поглощается лёгкими, где достигает концентрации в 300 раз выше, чем в плазме.

Высокие концентрации определяются в селезенке, печени, почках и вилочковой железе, умеренные — в сердце и мышцах, минимальные в жировой ткани и костном мозге.

Не обнаруживается в центральной нервной системе.

Метаболизм. Биотрансформируется в печени под действием изофермента CYP 3А4 цитохрома P450. Все метаболиты идентифицированы и являются неактивными, за исключением 4-О -деацетилвинорелбина, являющегося основным активным метаболитом в плазме крови.

Сульфо- и глюкуроновые конъюгаты не выявлены.

Выведение. Средний период полувыведения винорелбина в конечной фазе элиминации составляет около 40 часов (27,7-43,6). Системный клиренс винорелбина высокий и приближается к скорости кровотока в печени, составляет в среднем 0,72 л/ч/кг (0,32-1,26 л/ч/кг).

Винорелбин преимущественно выводится с желчью в неизменённом виде и в виде метаболитов. Менее 20 % дозы выводится почками в неизменённом виде.

На страницу препарата ВИНОРЕЛБИН КЕЛУН-КАЗФАРМ

Предыдущий пункт описания препарата ВИНОРЕЛБИН КЕЛУН-КАЗФАРМ

Следующий пункт описания препарата ВИНОРЕЛБИН КЕЛУН-КАЗФАРМ