ВИНОРЕЛБИН (ФЛАКОН) - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Способ применения и дозы
15. Побочное действие
16. Передозировка
17. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
18. Особые указания
19. Форма выпуска
20. Хранение
21. Срок годности
22. Условия отпуска из аптек
23. Производитель

Регистрационный номер

ЛП-000932

Торговое наименование

Винорелбин

Международное непатентованное наименование

Винорелбин

Лекарственная форма

концентрат для приготовления раствора для инфузий

Состав

В 1 мл концентрата содержится:

активное вещество: винорелбина дитартрат — 13,85 мг (эквивалент винорелбину основанию — 10 мг)

вспомогательные вещества: вода для инъекций до 1 мл.

Описание

Прозрачный раствор от бесцветного до светло-жёлтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевое средство - алкалоид

Код АТХ

L01CA04

Фармакодинамика

Винорелбин (алкалоид барвинка розового, получаемый полусинтетическим путём) — противоопухолевое средство из группы винкаалкалоидов. Нарушает полимеризацию тубулина в фазах G2 и М клеточного цикла. Блокирует митоз, вызывает разрушение клеток в интерфазе или при последующем митозе. Действует преимущественно на митотические микротрубочки; при применении высоких доз оказывает влияние и на аксональные микротрубочки. Эффект спирализации тубулина, вызываемый винорелбином, выражен слабее, чем у винкристина.

Фармакокинетика

После внутривенного введения препарата прослеживается трёхфазная кинетика. Средний период полувыведения в конечной фазе составляет 40 (27,7-43,6) часов. Связь с белками плазмы составляет 13,5 %. Интенсивно связывается с клетками крови и особенно с тромбоцитами (78 %). Хорошо проникает в ткани и задерживается в них длительное время.

Большие количества определяются в селезенке, печени, почках, лёгких и вилочковой железе, умеренные — в сердце и мышцах, минимальные — в жировой ткани и костном мозге. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Концентрация в лёгких в 300 раз превышает концентрацию в плазме. Метаболизируется в печени, главным образом под действием изоформы фермента CYP3A4, относящегося к системе цитохромов Р450. Образует ряд метаболитов; один из метаболитов — диацетилвинорелбин сохраняет противоопухолевую активность. Выводится преимущественно с желчью.

Фармакокинетика винорелбина, вводимого в дозе 20 мг/м2 еженедельно у пациентов с умеренной или выраженной печёночной недостаточностью, не меняется.

Фармакокинетика винорелбина не зависит от возраста пациентов.

Показания к применению

- Распространённый неоперабельный немелкоклеточный рак легкого.

- Распространённый рак молочной железы, рефрактерный или прогрессирующий после химиотерапии, включающей антрациклины.

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к винкаалкалоидам или другим компонентам препарата.

- Исходное содержание нейтрофилов <1500 клеток/мкл крови и тромбоцитов <75 000 клеток/мкл крови.

- Тяжёлые инфекционные заболевания во время начала терапии или перенесенные в течение последних 2-х недель.

- Выраженная недостаточность функции печени, не связанная с опухолевым процессом.

- Беременность и период грудного вскармливания.

- Детский возраст (отсутствие данных по безопасности и эффективности).

С осторожностью

При дыхательной недостаточности, угнетении костномозгового кроветворения (в том числе после предыдущей химиотерапии или лучевого лечения), запорах или явлениях кишечной непроходимости в анамнезе, нейропатии в анамнезе, одновременном приёме ингибиторов изофермента CYP3A4.

Способ применения и дозы

ВИНОРЕЛБИН вводится строго внутривенно струйно медленно (в течение 5-10 минут) или капельно (в течение 20-30 минут).

ВИНОРЕЛБИН применяется как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами. При выборе дозы и режима введения в каждом индивидуальном случае следует обращаться к специальной литературе.

В режиме монотерапии обычная доза препарата составляет 25-30 мг/м2 поверхности тела один раз в неделю. Препарат разводят в 0,9 % растворе натрия хлорида или 5 % растворе декстрозы до концентрации 1,5-3,0 мг/мл. После введения препарата вену следует промыть, введя дополнительно не менее 250 мл 0,9 % раствора натрия хлорида.

Для пациентов с площадью поверхности тела ≥2 м2 разовая доза ВИНОРЕЛБИНА не должна превышать 60 мг.

Коррекция режимов дозирования

Коррекция режима дозирования при гематотоксичности (в зависимости от гематологических показателей)

Больным с печёночной недостаточностью ВИНОРЕЛБИН должен назначаться с осторожностью. При появлении гипербилирубинемии на фоне лечения препаратом ВИНОРЕЛБИН последующие дозы должны быть уменьшены согласно приведенным ниже рекомендациям.

Пожилые люди: какие-либо специальные инструкции по применению препарата ВИНОРЕЛБИН у пожилых людей отсутствуют.

Побочное действие

Со стороны органов кроветворения: нейтропения, анемия, тромбоцитопения; на фоне угнетения костномозгового кроветворения присоединение вторичных инфекций, лихорадка (>38 °C), сепсис, септицемия; крайне редко — осложненная септицемия, в некоторых случаях приводящая к летальному исходу.

Наименьшее число нейтрофилов наблюдается на 7-10 день от начала терапии, восстановление происходит в последующие 5-7 дней. Кумулирования гематотоксичности не отмечено.

Со стороны иммунной системы: редко — анафилактический шок или ангионевротический отёк.

Со стороны нервной системы: парестезии, гиперестезии, снижение или выпадение глубоких сухожильных рефлексов, периферическая нейропатия, автономная нейропатия, слабость в ногах, боль в области челюстей, головная боль, парез кишечника; редко — тяжёлые парестезии с сенсорными и моторными симптомами, как правило, обратимого характера, паралитическая непроходимость кишечника.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, «приливы» крови к лицу и похолодание конечностей, ишемическая болезнь сердца (стенокардия, инфаркт миокарда), выраженная гипотония, коллапс, отёк лёгких; крайне редко — тахикардия, сердцебиение и нарушение сердечного ритма.

Со стороны органов дыхания: одышка, бронхоспазм, интерстициальная пневмония (при комбинированной терапии с митомицином), острый респираторный дистресс-синдром.

Со стороны системы пищеварения: тошнота, рвота, анорексия, стоматит, запор, диарея, панкреатит, преходящее повышение концентрации билирубина и повышение активности «печеночных» трансаминаз.

Со стороны кожи и кожных придатков: алопеция, кожные высыпания.

Местные реакции: боль/жжение или покраснение в месте инъекции, изменение окраски вены, флебит; при экстравазации — воспаление подкожно-жировой клетчатки, возможно, некроз окружающих тканей.

Прочие: аллергические реакции, слабость, лихорадка, боли различной локализации, включая абдоминальную боль, боль в костях, суставах и мышцах, боль в спине, в области грудной клетки и в области опухолевых образований, повышение концентрации креатинина, гипонатриемия, геморрагический цистит и синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона.

Передозировка

Основные ожидаемые проявления передозировки включают в себя подавление функции костного мозга с риском развития суперинфекции и проявления нейротоксичности. Специфический антидот не известен. В случае передозировки больного следует госпитализировать и тщательно контролировать функции жизненно важных органов.

Лечение симптоматическое.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При совместном применении с другими цитостатиками возможно взаимное усугубление побочных эффектов, в первую очередь — миелосупрессии.

При совместном применении с митомицином возможно развитие острой дыхательной недостаточности.

При применении совместно с паклитакселом повышается риск нейротоксичности.

Применение на фоне лучевой терапии приводит к радиосенсибилизации. Применение винорелбина после лучевой терапии может привести к повторному появлению лучевых реакций.

Одновременное применение препарата с индукторами и ингибиторами цитохрома P450 может привести к изменению фармакокинетики винорелбина.

Особые указания

Лечение препаратом ВИНОРЕЛБИН следует проводить под наблюдением врача, имеющего опыт работы с противоопухолевыми препаратами.

Лечение препаратом ВИНОРЕЛБИН проводят под строгим гематологическим контролем, определяя число лейкоцитов, нейтрофилов, тромбоцитов и уровень гемоглобина перед каждой инъекцией. При содержании нейтрофилов ниже 1500 клеток/мкл и/или тромбоцитов ниже 75000 клеток/мкл введение очередной дозы следует отложить до восстановления нормального уровня.

При выраженном нарушении функции печени дозы препарата ВИНОРЕЛБИН следует снизить.

При нарушении функции почек необходимо усиленное наблюдение за больным.

При появлении признаков нейротоксичности 2-ой и более степени применение препарата ВИНОРЕЛБИН следует прекратить.

При появлении одышки, кашля или гипоксии невыясненной этиологии следует обследовать больного для исключения легочной токсичности.

При экстравазации инфузию препарата следует немедленно прекратить, оставшуюся дозу вводят в другую вену.

Во время и в течение, по крайней мере, трёх месяцев после прекращения терапии необходимо использовать надёжные методы контрацепции.

При попадании препарата ВИНОРЕЛБИН в глаза их следует обильно и тщательно промыть водой.

Форма выпуска

Концентрат для приготовления раствора для инфузий 10 мг/1 мл и 50 мг/5 мл (10 мг/мл).

Производитель ПАО "ФАРМСТАНДАРТ- БИОЛЕК".

По 5 мл во флаконы из трубки стеклянной или по 1 мл или по 5 мл во флаконы из стекла, укупоренные пробками резиновыми с алюминиевыми колпачками или с колпачками комбинированными из алюминия и пластмассы.

По 10 флаконов по 1 мл, по 5 мл или по 1 флакону по 1 мл, по 5 мл вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Допускается упаковка по 10 пачек в пленку. Производитель ООО «ОНКО ДЖЕНЕРИКС».

По 1 мл или по 5 мл во флаконы из стекла, укупоренные пробками резиновыми с алюминиевыми колпачками или с колпачками комбинированными из алюминия и пластмассы.

По 1 флакону по 1 мл, по 5 мл вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

По 10 пачек с флаконами по 1 мл или по 5 мл упаковывают в пленку.

Хранение

В защищённом от света месте при температуре от 2 °C до 8 °C. Не замораживать!

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Концентрат для приготовления раствора для инфузий ВИНОРЕЛБИН в оригинальной упаковке — 2 года.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий после вскрытия упаковки, а также растворы для инфузий, приготовленные путём разведения ВИНОРЕЛБИНА 0,9 % раствором натрия хлорида или 5 % раствором декстрозы, являются физически и химически стабильными в течение 24 часов в случае хранения в стеклянной бутылке или поливинилхлоридном мешке при комнатной температуре в незащищённом от света месте. С микробиологической точки зрения препарат следует использовать немедленно.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

ФАРМСТАНДАРТ-БИОЛЕК, ПАО,

Украина

ОНКО ДЖЕНЕРИКС, ООО,

Украина

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата ВИНОРЕЛБИН (ФЛАКОН)