ВИМПАТ (СИРОП) - Фармакокинетика

Всасывание

Лакосамид быстро и полностью всасывается после приёма внутрь. Биодоступность лакосамида в таблетках составляет примерно 100 %. После приёма внутрь концентрация лакосамида в плазме быстро увеличивается, максимальная концентрация (Cmax) достигается через 0,5-4 ч. Прием пищи не влияет на скорость и степень всасывания.

Распределение

Объём распределения составляет примерно 0,6 л/кг, степень связывания с белками плазмы — менее 15 %. При применении два раза в день равновесные концентрации в плазме достигаются в течение 3 дней. Кумуляция сопровождается увеличением концентрации в плазме примерно в 2 раза.

Метаболизм

95 % дозы выводится через почки, как в неизменённом виде (около 40 % от дозы), так и в виде метаболитов (О-дезметиловый метаболит — менее 30 %). Образование О-дезметилового метаболита происходит, в основном, под действием изоферментов цитохрома CYP2C19, 2С9 и ЗА4. Другие ферменты, участвующие в метаболизме лакосамида, не установлены. Концентрация О-дезметилового метаболита в плазме составляет примерно 15 % от концентрации лакосамида. Этот метаболит не обладает фармакологической активностью.

Доля полярной фракции в моче (предположительно сериновые производные) составила примерно 20 %, однако её обнаруживали в плазме только в небольших количествах (0 — 2 %) у некоторых пациентов. Другие метаболиты определяются в моче в количестве 0,5-2 %.

Выведение

Лакосамид выводится путём почечной экскреции и биотрансформации. Период полувыведения составляет примерно 13 ч. Фармакокинетические параметры прямо пропорционально зависят от используемой дозы, не меняются со временем и характеризуются низкой индивидуальной вариабельностью.

На страницу препарата ВИМПАТ (СИРОП)

Предыдущий пункт описания препарата ВИМПАТ (СИРОП)

Следующий пункт описания препарата ВИМПАТ (СИРОП)