ВИКТОЭЛЬ - Фармакокинетика

При пероральном применении кветиапин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, достигая максимальной концентрации в плазме через 1,5 часа. Активно метаболизируется в печени. Основные метаболиты, находящиеся в плазме, не обладают выраженной фармакологической активностью.

Прием пищи существенно не влияет на биодоступность кветиапина. Период полувыведения составляет около 7 часов. Приблизительно 83 % кветиапина связывается с белками плазмы. Фармакокинетика кветиапина линейная, различий фармакокинетических показателей у мужчин и женщин не наблюдается.

Установлено, что изофермент CYP3A4 является ключевым ферментом метаболизма кветиапина, опосредованного цитохромом P450. Средний клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30-50 % меньше чем у пациентов возрасте от 18 до 65 лет.

Средний плазменный клиренс кветиапина снижается приблизительно на 25 % у пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин/1,73 м2), но индивидуальные показатели клиренса находятся в пределах значений, соответствующих здоровым людям. У пациентов с нарушением функции печени (например, компенсированный алкогольный цирроз) средний плазменный клиренс кветиапина снижен приблизительно на 25 %.

Приблизительно 73 % кветиапина выводится почками и 21 % — через кишечник. Менее 5 % кветиапина не подвергается метаболизму и выводится в неизменном виде почками или через кишечник.

Кветиапин и некоторые его метаболиты обладают слабой ингибирующей активностью по отношению к изоферментам цитохрома P450 1А2, 2С9, 2С19, 2D6 и ЗА4, но только при концентрации, в 10-50 раз, превышающей концентрации, наблюдаемые при обычно используемой эффективной дозировке 300-450 мг/сут.

Основываясь на результатах in vitro, не следует ожидать, что одновременное назначение кветиапина с другими препаратами приведёт к клинически выраженному ингибированию цитохрома P450, опосредованного метаболизмом других лекарственных средств.

На страницу препарата ВИКТОЭЛЬ

Предыдущий пункт описания препарата ВИКТОЭЛЬ

Следующий пункт описания препарата ВИКТОЭЛЬ