ВИДЕКС (ПОРОШОК) - Фармакокинетика

Абсорбция

После приёма внутрь диданозин быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) дозозависима при приёме в виде капсул дозировкой до 400 мг и отмечается через 30-90 минут. Биодоступность составляет около 42 %.

Площадь под кривой "концентрация — время" (AUC) в равновесном состоянии составляет в среднем 2,60 мг х ч/л для взрослых пациентов и детей,

Порошок следует принимать, по крайней мере, за 30 минут до или через 2 часа после еды. Если препарат принимать раньше, чем через 2 часа после приёма пищи, значения Сmax и AUC уменьшаются приблизительно на 55 %. При приёме препарата во время еды биодоступность диданозина снижается примерно на 50 %.

Кажущийся объём распределения — в среднем около 300 л для взрослых и 100 л — для детей.

Связывание с белками плазмы — не более 5 %.

Метаболизм

Метаболизм диданозина у человека не изучен. По данным исследований на животных предполагается, что у человека он происходит по пути метаболизма эндогенных пуринов.

Выведение

После перорального приёма период полувыведения диданозина составляет в среднем 1,6 часа, в моче обнаруживается приблизительно 20 % принятой дозы. Клиренс составляет примерно 175 л/ч для взрослых и 90 л/ч для детей.

Почечный клиренс составляет 50 % от общего клиренса (800 мл/мин), что указывает на активную канальцевую секрецию при выведении диданозина через почки наряду с клубочковой фильтрацией.

Фармакокинетика при нарушении функции почек

После перорального приёма период полувыведения увеличивается в среднем от 1,4 часа у больных с нормальной функцией почек до 4,1 часа у больных с тяжелыми нарушениями функции почек. В перитонеальной диализной жидкости диданозин не обнаруживается, в то время как во время гемодиализа за 3-4 часа процедуры гемодиализа выводится 0,6-7,4 % введенной дозы.

Абсолютная биодоступность не изменяется у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек, по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек, однако клиренс диданозина снижается пропорционально клиренсу креатинина.

Фармакокинетика при нарушении функции печени

Средние значения Сmax и AUC у пациентов с нарушениями функции печени были несколько выше (13 % и 19%, соответственно), чем у здоровых пациентов, однако коррекции доз для данной категории пациентов не требуется, так как разброс индивидуальных показателей у пациентов с нарушениями функции печени и без них был одинаковым.

Фармакокинетика у детей и подростков

Во время изучения фармакокинетики у детей в возрасте от 1 года до 17 лет всасываемость диданозина изменялась в широком диапазоне. Несмотря на это, значения Сmax и AUC возрастали пропорционально дозе. Абсолютная биодоступность диданозина при пероральном приёме препарата составляла приблизительно 36 % после первой дозы и 47 % в равновесном состоянии.

Период полувыведения составляет в среднем около 0,8 часа. После первой пероральной дозы концентрации диданозина в моче составляли 18 % и 21% в стационарном состоянии. Почечный клиренс около 243 мл/м2/ мин, что составило 46 % от общего клиренса из организма. Как и у взрослых, у детей наблюдалась активная канальцевая секреция. При пероральном приёме препарата в течение 26 дней кумуляции диданозина у детей не наблюдается.

На страницу препарата ВИДЕКС (ПОРОШОК)

Предыдущий пункт описания препарата ВИДЕКС (ПОРОШОК)

Следующий пункт описания препарата ВИДЕКС (ПОРОШОК)