ВЕСКОМИД (ФЛАКОН) - Фармакокинетика

Фармакокинетика ифосфамида у человека носит дозозависимый характер.

Всасывание и распределение

Через несколько минут после внутривенного введения ифосфамид определяется в органах и тканях. Связывание с белками плазмы низкое. Объем распределения примерно соответствует общему объёму жидкости в организме и достигает 0,5-0,8 л/кг.

Неизмененный ифосфамид может проникать через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Способность активных метаболитов ифосфамида проникать через ГЭБ окончательно не выяснена. Учитывая структурное сходство ифосфамида с циклофосфамидом, другим цитотоксическим препаратом группы оксазафосфаринов, для которого был доказан тератогенный эффект, можно предположить, что ифосфамид способен проникать через плаценту и экскретироваться в грудное молоко.

Метаболизм

Активное вещество — ифосфамид — представляет собой пролекарство (неактивную транспортную форму). После внутривенного введения ифосфамид преобразуется микросомальными оксидазами печени в фармакологически активный метаболит 4-гидроксиифосфамид. У пациентов с нарушениями функции печени активация ифосфамида может быть замедлена и даже снижена.

Выведение

Ифосфамид и его метаболит выводятся, в основном, почками. Период полувыведения ифосфамида и его 4-гидроксиметаболита составляет 4-8 часов. При однократном введении около 80 % дозы ифосфамида выводится в течение 24 часов. Около 80 % введенной дозы выводится в виде метаболитов. Значительное количество неизмененного ифосфамида обнаруживается в спинномозговой жидкости, видимо, вследствие высокой лиофильности вещества. Почечный клиренс составляет 6-22 мл/мин.

Пожилые пациенты

Клинические исследования с участием пациентов в возрасте от 40 до 71 года демонстрируют, что период полувыведения ифосфамида увеличивается в зависимости от возраста, что позволяет предположить увеличение объёма распределения ифосфамида с возрастом. Значительных изменений скорости выведения ифосфамида почками или иным путём не выявлялось.

На страницу препарата ВЕСКОМИД (ФЛАКОН)

Предыдущий пункт описания препарата ВЕСКОМИД (ФЛАКОН)

Следующий пункт описания препарата ВЕСКОМИД (ФЛАКОН)