ВЕРОШПИРОН - Фармакокинетика

При приёме внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта; биодоступность почти 100 %, а прим пищи увеличивает её до 100 %; связь с белками плазмы крови около 98 %. После ежедневного приёма дозы 100 мг в течение 15 дней максимальная концентрация (Cmax) — 80 нг/мл, время достижения максимальной концентрации в плазме (TCmax) после очередного утреннего приёма — 2–6 ч.

В процессе биотрансформации в печени образуются активные серосодержащие метаболиты 7-альфа-тиометилспиронолактон и канренон. Канренон достигает Cmax через 2-4 ч, его связь с белками плазмы крови 90 %.Спиронолактон плохо проникает в органы и ткани, при этом сам и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, а канренон в грудное молоко. Объём распределения — 0,05 л/кг. Период полувыведения (T½) — 13–24 ч.

Выводится почками: 50 % — в виде метаболитов, 10 % — в неизменённом виде и частично — через кишечник. Выведение канренона (главным образом почками) двухфазное, T½ в первой фазе — 2–3 ч, во второй — 12–96 ч.

При циррозе печени и сердечной недостаточности продолжительность T½ увеличивается без признаков кумуляции, вероятность которой выше при хронической почечной недостаточности и гиперкалиемии.

На страницу препарата ВЕРОШПИРОН

Предыдущий пункт описания препарата ВЕРОШПИРОН

Следующий пункт описания препарата ВЕРОШПИРОН