ВЕРО-СТАВУДИН - Фармакокинетика

Взрослые. Ставудин быстро всасывается при приёме внутрь. Абсолютная биодоступность составляет около 86,4 %. После однократно принятой внутрь дозы максимальная концентрация препарата в плазме крови (Cmax) наблюдается менее чем через 1 час. Значение Cmax возрастает пропорционально увеличению дозы препарата. Кумуляции ставудина при его применении каждые 6, 8 или 12 часов не наблюдается. Применение препарата после или во время приёма пищи не оказывает заметного влияния на фармакокинетику. Кажущийся объём распределения после однократного приёма препарата составляет в среднем 46 литров и не зависит от дозы. Незначительная часть связывается с белками плазмы, около половины — с форменными элементами крови. После однократной пероральной дозы 40 мг концентрация в спиномозговой жидкости (СМЖ) составляет в среднем 63 нг/мл (44-71 нг/мл) на протяжении 4-5 часов. Отношение концентрации в СМЖ к концентрации в плазме крови составляет около 40 %. Метаболизм играет незначительную роль в клиренсе ставудина. После однократного или многократного приёма ставудина, 34±5 % и 40±12% неизмененного ставудина соответственнообнаруживалось в моче. После приёма внутрь период полувыведения (T½) составляет около 2 часов и не зависит от дозы. Общий клиренс ставудина в неизменённом виде составляет 594±164 мл/мин. Почечный клиренс ставудина составляет 237±98 мл/мин кажущегося общего клиренса и почти в два раза превышает клиренс эндогенного креатинина, что указывает на активную канальцевую секрецию при выведении ставудина через почки наряду с клубочковой фильтрацией.

Нарушение функции почек. Отмечено снижение клиренса ставудина при снижении клиренса креатинина. Рекомендуется коррекция дозы у пациентов с нарушенной функцией почек (см.

Способ применения и дозы).Нарушение функции печени. Фармакокинетика препарата у пациентов с нормальной и нарушенной функцией печени существенно не различается. Пациентам с нарушенной функцией печени в стабильном состоянии корректировки начальной дозы препарата не требуется.

Дети. Абсолютная биодоступность препарата у ВИЧ-инфицированных в возрасте от 5 недель до 15 лет составляет в среднем 76,9 %. Фармакокинетика после однократного. приёма препарата сходна с фармакокинетикой взрослых и не зависит от дозы. Концентрации препарата в спинномозговой жидкости после однократного и многократного приёма внутрь составляют от 16 до 125 % по отношению к концентрации в плазме крови. Кумуляции ставудина при приёме дозы 0,125-2 мг/кг каждые 12 часов не наблюдается. Кажущийся общий клиренс препарата -14 мл/мин/кг. Период полувыведения составляет в среднем 1 час.

На страницу препарата ВЕРО-СТАВУДИН

Предыдущий пункт описания препарата ВЕРО-СТАВУДИН

Следующий пункт описания препарата ВЕРО-СТАВУДИН