ВЕРО-ПИПЕКУРОНИЙ - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
15. Способ применения и дозы
16. Побочное действие
17. Передозировка
18. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
19. Особые указания
20. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
21. Форма выпуска
22. Хранение
23. Срок годности
24. Условия отпуска из аптек
25. Производитель

Регистрационный номер

Р N002517/01

Торговое наименование

Веро-Пипекуроний

Международное непатентованное наименование

Пипекурония бромид

Лекарственная форма

лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения

Состав

1 флакон содержит:активное вещество: пипекурония бромид — 4 мг в пересчёте на 100 % вещество;

вспомогательное вещество: маннитол (маннит).

Описание

Масса белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Миорелаксант недеполяризующий периферического действия

Код АТХ

M03AC06

Фармакодинамика

Недеполяризующий миорелаксант длительного действия. За счёт конкурентной связи с никотин-чувствительными рецепторами ацетилхолина, расположенными в моторных окончаниях поперечно-полосатых мышечных волокон, блокирует передачу сигнала от нервных окончаний к мышечным волокнам.

В отличие от деполяризующих миорелаксантов пипекурония бромид не вызывает мышечные фасцикуляции.

Даже в дозах, в несколько раз превосходящих его эффективную дозу, необходимую для 90 % снижения мышечной сократимости (ED90), не оказывает ганглиоблокирующей, ваголитической и симптоматической активности. Пипекурония бромид не оказывает гормонального действия, не вызывает высвобождения гистамина из тучных клеток.

При сбалансированной анестезии дозы ED50 и ED90 пипекурония бромида составляют 30 и 50 мкг/кг массы тела соответственно. Доза 50 мкг/кг обеспечивает 40-50-минутную мышечную релаксацию.

Максимальное действие пипекурония бромида зависит от дозы и наступает через 1,5-5 минут, при этом эффект развивается быстрее всего при дозах 70-80 мкг/кг.

Дальнейшее увеличение дозы сокращает время, необходимое для развития эффекта, и существенно продлевает действие препарата.

Фармакокинетика

При внутривенном введении начальный объём распределения (Vdc) составляет 110 млкг, объём распределения в фазе насыщения (Vdss) — 300±78 мл/кг, плазменный клиренс (Сl) -2,4±0,5 мл/мин/кг, среднее время полувыведения (T½β) — 121±45 мин, среднее время нахождения в плазме крови (MRT) — 140 мин. В незначительной степени проникает через плаценту. При повторном введении поддерживающих доз кумулятивный эффект несуществен, если в момент 25 % восстановления исходной сократимости используются дозы 10 и 20 мкг/кг. Выводится в основном почками, печень также участвует в элиминации. Одна треть выводится в неизменённом виде, остальное количество — в форме 3-дезацетил-пипекурония.

Показания к применению

Релаксация скелетной мускулатуры и облегчение эндотрахеальной интубации при хирургических вмешательствах различного характера и диагностических процедурах в условиях искусственной вентиляции лёгких (ИВЛ), требующих более чем 20-30- минутную миорелаксацию.

Противопоказания

Детский возраст до 3 месяцев. Повышенная чувствительность к пипекуронию и/или брому.

С осторожностью

Обструкция желчевыводящих путей, отечный синдром, дегидратация, нарушение водноэлектролитного обмен, гипотермия, миастения, дыхательная недостаточность, почечная и/или печёночная недостаточность, декомпенсированная сердечная недостаточность.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Опыт, достаточный для доказательства безопасности пипекурония бромида для беременных и плода, отсутствует.

В случае применения для общей анестезии при Кесаревом сечении пипекурония бромид не изменяет показатель Апгар, мышечный тонус и кардиоваскулярную адаптацию новорождённых.

Данные по применению пипекурония бромида в период лактации отсутствуют.

Способ применения и дозы

Внутривенно.

Непосредственно перед введением 4 мг (1 флакон) лиофилизированного порошка разводят в 2 мл 0,9 % раствора натрия хлорида.

Дозу Веро-пипекурония подбирают для каждого пациента индивидуально с учетом типа анестезии, предполагаемой длительности хирургического вмешательства, возможных взаимодействий с другими лекарственными препаратами, применяемыми до или во время анестезии, сопутствующих заболеваний и общего состояния пациента. Рекомендуется применять стимулятор периферических нервов для обеспечения контроля нервно-мышечного блока.

Рекомендуемые дозы для взрослых и детей старше 14 лет

Начальная доза для интубации и последующего хирургического вмешательства: 60-80 мкг/кг массы тела, обеспечивает хорошие/отличные условия для интубации в течение 150-180 сек, при этом длительность мышечной релаксации составляет 60-90 мин. Начальная доза для миорелаксации при интубации с использованием сукцинилхолина: 50 мкг/кг, обеспечивает 30-60-минутную миорелаксацию.

Поддерживающая доза: 10-20 мкг/кг, обеспечивает 30-60-минутную релаксацию во время хирургической операции.

При хронической почечной недостаточности величина вводимой дозы рассчитывается в зависимости от клиренса креатинина (КК): при КК 100 мл/мин — 85 мкг/кг; при КК 80 мл/мин — 70 мкг/кг; при КК 60 мл/мин — 55 мкг/кг; при КК менее 40 мл/мин -50 мкг/кг. При ожирении дозу рассчитывают, исходя из «идеальной» массы тела.

Дозы у детей:

от 3 до 12 мес — 40 мкг/кг (что обеспечивает миорелаксацию продолжительностью 10-44 мин), от 1 года до 14 лет — 57 мкг/кг (миорелаксация — 18-52 мин).

Прекращение эффекта:

В момент 80-85 % блокады, измеряемой с помощью стимулятора периферических нервных волокон, или в момент частичной блокады, определяемой по клиническим признакам, применение атропина (0,5-1,25 мг) в комбинации с неостигмином (1-3 мг) или галантамином (10-30 мг) прекращает миорелаксирующее действие Веро-пипекурония.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: угнетение центральной нервной системы (ЦНС), гипестезия. Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость после прекращения миорелаксации, мышечная атрофия.

Со стороны дыхательной системы: гипопноэ, апноэ, ателектаз легкого, угнетение дыхания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ишемия миокарда (вплоть до инфаркта миокарда) и мозга, фибрилляция предсердий, желудочковая экстрасистолия, брадикардия, снижение артериального давления (АД).

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоз, уменьшение частичного тромбопластинового и протромбинового времени.

Со стороны мочевыводящей системы: анурия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ларингоспазм, отёк Квинке.

Лабораторные показатели: гиперкреатининемия, гипогликемия, гиперкалиемия.

Передозировка

Симптомы: паралич дыхательной мускулатуры, апноэ, выраженное снижение артериального давления.

При передозировке эффекты Веро-пипекурония устраняются введением ингибитора ацетилхолинэстеразы — неостигмина (1-3 мг) в комбинации с атропином (0,5-1,25 мг) или галантамином (10-30 мг). Одновременно следует проводить искусственную вентиляцию лёгких до восстановления спонтанного дыхания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиление и/или пролонгирование действия Веро-пипекурония могут вызывать:-средства для ингаляционного наркоза (галотан, метоксифлуран, диэтиловый эфир, энфлуран, изофлуран, циклопропан);

-средства для внутривенного наркоза (кетамин, фентанил, пропанидид, барбитураты, этомидат, ϒ-гидроксимасляная кислота);

-суксаметония хлорид или другие недеполяризующие миорелаксанты;

-некоторые антибиотики и химиотерапевтические препараты (аминогликозиды, тетрациклины, полипептиды, имидазол и его производные, клиндамицин, линкомицин, полимиксин), противогрибковые лекарственные средства (амфотерицин В), хинидин, препараты магния, прокаинамид, диуретики; бета- и альфа-адреноблокаторы; тиамин, ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), гуанидин, протамин, фенитоин, антагонисты кальция, лидокаин (при внутривенном применении).

Пациентам, принимавшим соли магния, способные потенцировать нейромышечную блокаду, пипекурония бромид следует назначать в уменьшенных дозах.

Ослабление действия Веро-пипекурония:

Длительное предварительное применение глюкокортикостероидов, неостигмина, пиридостигмина, норэпинефрина, эдрофония, азатиоприна, теофиллина, калия хлорида, натрия хлорида, кальция хлорида.

Усиление либо ослабление действие Веро-пипекурония:

Предварительное применение деполяризующих миорелаксантов может, как усиливать, так и ослаблять действие Веро-пипекурония; эффект зависит от дозы, времени применения и индивидуальной чувствительности к препаратам.

В случае одновременного применения галотана или фентанила возможно снижение артериального давления.

Особые указания

Веро-пипекуроний можно применять только в условиях специализированного стационара при наличии соответствующей аппаратуры для проведения эндотрахеальной интубации, ИВЛ, оксигенотерапии, а также специфических антидотов.

Перед началом анестезии следует нормализовать электролитный баланс, кислотно-основное состояние и устранить дегидратацию.

Дозы Веро-пипекурония, вызывающие миорелаксацию, не обладают существенным кардиоваскулярным эффектом и, в отличие от некоторых анестетиков, практически не вызывают брадикардию, обусловленную вагусным эффектом. В связи с этим применение и дозировка ваголитических препаратов в целях премедикации подлежат тщательной предварительной оценке; следует также учесть стимулирующее влияние на вагус других, одновременно используемых препаратов, и типа операции.

Из-за возможной преципитации следует избегать смешивания Веро-пипекурония с другими растворами для инъекций или инфузий. Исключение составляют изотонический раствор натрия хлорида, 5 % раствор глюкозы, раствор Рингера.

Пациентам с расстройствами нервно-мышечной передачи, ожирением, почечной недостаточностью, заболеваниями печени и желчевыводящих путей, при указаниях в анамнезе на перенесенный полиомиелит необходимо назначать препарат в меньших дозах. Некоторые состояния (гипокалиемия, дигитализация, гипермагниемия, гипокальциемия, гиперкапния, кахексия, гипотермия) могут способствовать пролонгированию или усилению эффекта Веро-пипекурония.

Терапевтический эффект у грудных детей от 3 мес до 1 года практически не отличим от такового у взрослых. Дети в возрасте от 1 года до 14 лет менее чувствительны к пипекуронию бромиду и продолжительность терапевтического эффекта у них короче, чем у взрослых и грудных детей (младше 1 года).

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В первые 24 часа после прекращения миорелаксирующего действия Веро-пипекурония не рекомендуется управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации психомоторных реакций.

Форма выпуска

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 4 мг во флаконах.

По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

По 5, 10 или 25 флаконов вместе с инструкцией по применению в пачке из картона с перегородками или специальными гнездами.

По 1, 5, 10 или 25 флаконов в комплекте с 1, 5, 10 или 25 ампулами с раствором натрия хлорида изотонического 0,9 % для инъекций по 2 мл вместе с инструкцией по применению в пачке из картона с перегородками или специальными гнездами. В случае комплектации растворителем в каждую пачку вкладывают нож ампульный или скарификатор, или диск вулканитовый. При использовании ампул с насечками или кольцом разлома нож ампульный или скарификатор, или диск вулканитовый не вкладывают.

По 50, 85 или 100 флаконов вместе с равным количеством инструкций по применению в коробке из картона (для стационаров).

Хранение

Список А. В сухом, защищённом от света месте при температуре от 2 до 8 °C.Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

Верофарм, АО,

Российская Федерация

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата ВЕРО-ПИПЕКУРОНИЙ