ВЕРАПАМИЛ - ИРБИТСКИЙ ХФЗ - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Способ применения и дозы
15. Побочное действие
16. Передозировка
17. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
18. Особые указания
19. Форма выпуска
20. Хранение
21. Срок годности
22. Условия отпуска из аптек
23. Производитель

Регистрационный номер

ЛСР-008214/08

Торговое наименование

Верапамил

Международное непатентованное наименование

Верапамил

Лекарственная форма

таблетки покрытые плёночной оболочкой

Состав

Активное вещество: верапамила гидрохлорид — 40,0 мг или 80,0 мг.

Вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат — 16,75 мг или 33,50мг, крахмал картофельный — 16,89 мг или 33,78 мг, повидон — 3,64 мг или 7,28 мг,тальк — 1,90 мг или 3,80 мг, магния стеарат — 0,82 мг или 1,64 мг; вспомогательные вещества (оболочка): макрогол-4000 — 0,29 или 0,72 мг, тальк — 0,29 мг или 0,72 мг, титана диоксид — 0,16 мг или 0,42 мг, краситель хинолиновый жёлтый — 0.01 мгили 0,02 мг, гипромеллоза — 1,25 мг или 3,12 мг.

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой от светло-жёлтого до желто-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Фармакотерапевтическая группа

Блокатор "медленных" кальциевых каналов

Код АТХ

C08DA01

Фармакодинамика

Верапамил является одним из основных препаратов группы блокаторов «медленных» кальциевых каналов. Он обладает антиаритмической, антиангинальной и антигипертензивной активностью.

Препарат снижает потребность миокарда в кислороде за счёт снижения сократимости миокарда и уменьшения частоты. сердечных сокращений. Вызывает расширение коронарных сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток; снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и общее периферическое сосудистое сопротивление.

Верапамил существенно замедляет атриовентрикулярную проводимость, угнетает автоматизм синусового узла, что позволяет применять препарат для лечения суправентрикулярных аритмий.

Верапамил является препаратом выбора для лечения стенокардии вазоспастического генеза (стенокардии Принцметала). Оказывает эффект при стенокардии напряжения, а также при лечении стенокардии с суправентрикулярными нарушениями ритма.

Фармакокинетика

При приёме внутрь всасывается более 90 % от принятой дозы. Биодоступность — 10-20 %. Максимальная концентрация (Cmax) препарата в плазме крови достигается через 1 — 2 часа после приёма внутрь (80-400 мг/мл). Верапамил проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень. Основными метаболитами являются норверапамил, N-деалкилверапамил и N-деалкилнорверапамил. Накопление препарата и его метаболитов в организме объясняет усиление действия при курсовом лечении. Связь с белками плазмы крови — 90 %. Период/ полувыведения при приёме однократной дозы составляет 2,8 — 7,4 часа; при приёме повторных доз — 4,5 — 12 часов. Выводится в небольшом количестве в неизменном виде (3-4 %), остальная часть — в виде метаболитов (70 %) почками, около 25 % — с желчью. Секреция с грудным молоком низкая.

Показания к применению

1. Лечение и профилактика нарушений сердечного ритма: пароксизмальной наджелудочковой тахикардии;хронической формы трепетания и мерцания предсердий (тахиаритмический вариант);наджелудочковой экстрасистолии; 2. Лечение и профилактика хронической стабильной стенокардии (стенокардия напряжения);нестабильной стенокардии;вазоспастической стенокардии (стенокардия Принцметала, вариантная стенокардия); 3. Лечение артериальной гипертензии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к верапамилу и другим компонентам препарата, выраженная брадикардия, хроническая сердечная недостаточность II Б — III стадии, выраженная артериальная гипотензия, кардиогенный шок (за исключением вызванного аритмией), синоаурикулярная блокада, атриовентрикулярная блокада II и III степени (исключая больных с искусственным водителем ритма), острый инфаркт миокарда, синдром слабости синусового узла, стеноз устья аорты, синдром Вольфа-Паркинсона- Уайта, или синдром Лауна-Ганонга-Левина (кроме больных с кардиостимулятором), синдром Морганьи — Адамса — Стокса, выраженная дисфункция левого желудочка, трепетание или фибрилляция предсердий, острая сердечная недостаточность, одновременное применение бета адреноблокаторов (внутривенно), беременность, период лактации, детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), одновременный приём колхицина.

С осторожностью

С осторожностью необходимо назначать больным с атриовентрикулярной блокадой I степени, идиопатическим гипертрофическим субаортальным стенозом, хронической сердечной недостаточностью I-II А стадии, выраженными нарушениями функции печени и/или почек, артериальной гипотензией, брадикардией, в пожилом возрасте, с замедленной нервно-мышечной передачей.

Способ применения и дозы

Верапамил принимают внутрь во время или после еды не рассасывая и не разжёвывая, запивая небольшим количеством воды.

Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливаются индивидуально в зависимости от состояния больного, степени тяжести, особенностей течения заболевания и эффективности терапии.

Для профилактики приступов стенокардии, аритмии и при лечении артериальной гипертензии препарат назначают взрослым в начальной дозе по 40-80 мг 3-4 раза в день. При необходимости увеличивают разовую дозу до 120-160 мг.

Максимальная суточная доза препарата составляет 480 мг.

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени выведение верапамила из организма замедлено, поэтому лечение целесообразно начинать с минимальных доз. Суточная доза препарата не должна превышать 120 мг для пациентов с тяжёлой печёночной недостаточностью.

Побочное действие

При применении Верапамила возможны:

- со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно покраснение лица, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение артериального давления, появление симптомов сердечной недостаточности при использовании препарата в высоких дозах, особенно у предрасположенных больных, тахикардия; редко — стенокардия вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжёлым обструктивным поражением коронарных артерий), аритмия (в том числе мерцание и трепетание желудочков);

- со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, запор, повышение аппетита, редко — диарея; в отдельных случаях — транзиторное повышение активности «печёночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы в плазме крови;

- со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, обморок, тревожность, астения, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания), в редких случаях — повышенная нервная возбудимость, заторможенность, утомляемость;

- аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи лица, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона);

- прочие: гинекомастия, гиперпролактинемия, гиперплазия дёсен, увеличение массы тела, очень редко — агранулоцитоз, галакторея, артрит, транзиторная потеря зрения, отёк лёгких, тромбоцитопения бессимптомная, периферические отёки.

Передозировка

Симптомы: синусовая брадикардия, переходящая в атриовентрикулярную блокаду, иногда асистолию, выраженное снижение артериального давления, сердечная недостаточность, шок, синоатриальная блокада.

Лечение: при раннем выявлении — промывание желудка, активированный уголь; при нарушении ритма и проводимости — внутривенное введение изопреналина, норэпинефрина, атропина, 10-20 мл 10 % раствора кальция глюконата, искусственный водитель ритма; внутривенная инфузия плазмозамещающих растворов. Гемодиализ не эффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении:

- повышает AUC (площадь под кривой «концентрация–время») карбамазепина у пациентов с устойчивой парциальной эпилепсией (риск развития побочных эффектов, таких как диплопия, головная боль, атаксия и головокружение).

- повышает AUC, Css (клиренс) и Cmax (максимальная концентрация препарата) циклоспорина.

- повышает AUC и Cmax глибенкламида.

- повышает концентрацию сиролимуса и такролимуса.

- значимо повышает AUC и Cmax буспирона и мидазолама.

- повышает концентрацию теофиллина (вследствие снижения клиренса), этанола (и удлиняет его эффект), концентрацию хинидина (риск выраженного снижения артериального давления).

- может повышать концентрацию аторвастатина и ловастатина.

- повышает значимо AUC и Cmax симвастатина.

- повышает AUC и Cmax алмотриптана.

- повышает концентрации сердечных гликозидов (требует тщательного наблюдения и снижения дозы гликозидов).

- повышает AUC и Cmax метопролола и пропранолола у пациентов со стенокардией.

-повышает плазменную концентрацию колхицина (субстрат для CYP3A и р-гликопротеина).

- при приёме внутрь значимо повышает AUC и Cmax доксорубицина.

- незначительно повышает AUC имипрамина; не влияет на концентрацию активного метаболита, дезипрамина.

-повышает Cmax празозина и теразозина и AUC теразозина.

- ингибиторы CYP3A (в том числе эритромицин, ритонавир и другие противовирусные ВИЧ препараты), телигромицин повышают плазменные концентрации верапамила.

- грейпфрутовый сок повышает AUC и Cmax R- и S- изомера верапамила.

- циметидин увеличивает биодоступность верапамила почти на 40-50 % (за счёт снижения печёночного метаболизма), в связи с чем, может возникнуть необходимость уменьшения дозы последнего.

- рифампицин может значительно снижать биодоступность (до 92 %), а также AUC и Cmax верапамила.

- фенобарбитал повышает клиренс верапамила в 5 раз.

- сульфинпиразон повышает клиренс верапамила примерно в 3 раза и снижает биодоступность (60 %).

- препараты зверобоя продырявленного снижают AUC R- и S- изомера верапамила и соответственно Cmax.

- при одновременном применении с ингаляционными анестетиками повышается риск развития брадикардии, атриовентрикулярной блокады, сердечной недостаточности.

- комбинация с бета-адреноблокаторами может привести к усилению отрицательного инотропного эффекта, увеличению риска развития нарушений атриовентрикулярной проводимости, брадикардии (введение верапамила и бета-адреноблокаторов необходимо проводить с интервалом в несколько часов).

- празозин и другие альфа-адреноблокаторы, а также другие гипотензивные лекарственные средства (ингибиторы АТФ, вазодилататоры, диуретики, бета- адреноблокаторы) усиливают гипотензивный эффект.

- дизопирамид и флекаинид не следует назначать в течение 48 часов или 24 часов после применения верапамила (суммация отрицательного инотропного эффекта, вплоть до летального исхода).

- увеличивает риск возникновения нейротоксического эффекта препаратов лития.

- усиливает действие периферических миорелаксантов (может потребоваться изменение режима дозирования)

- при одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой (АСК) отмечалось несколько большее увеличение времени кровотечения, чем при применении только АСК.

- карбамазепином и литием увеличивается опасность возникновения нейротоксических эффектов.

Особые указания

Для повышения артериального давления у больных гипертрофической кардиомиопатией назначают альфа-адреностимуляторы (фенилэфрин); не следует применять изопреналин. Перед началом терапии при сердечной недостаточности необходимо достичь компенсированного состояния.

При лечении необходим контроль функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, за содержанием глюкозы и электролитов в крови, объёмом циркулирующей крови и количеством выделяемой мочи.

Не рекомендуется прекращать лечение внезапно.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 40 мг и 80 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.

По 50 таблеток в банку из полимерных материалов. 2 или 5 контурных ячейковых упаковок или 1 банку из полимерных материалов вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Хранение

В сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не использовать позже даты, указанной на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

Ирбитский ХФЗ, ОАО,

Российская Федерация

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата ВЕРАПАМИЛ - ИРБИТСКИЙ ХФЗ