ВЕРАПАМИЛ - АКРИХИН - Фармакокинетика

При приёме внутрь быстро всасывается в тонком кишечнике, абсорбция — 90-92 %, биодоступность после однократного приёма — 24-35 % вследствие интенсивного метаболизма при «первом прохождении» через печень и увеличивается в 1,5-2 раза при длительном применении. При длительном применении в увеличивающихся дозах биодоступность может повышаться.

Время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови — 1-2 ч при приеме внутрь. Максимальная концентрация препарата в плазме крови (Cmax)- 80-400 нг/мл. Связь с белками плазмы крови — 90 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер (20-92 % концентрации в плазме крови матери) и в грудное молоко (в низких концентрациях).

Быстро метаболизируется в печени путём N-дезалкилирования и О-деметилирования, с образованием нескольких метаболитов (у человека индентифицировано 12). Накопление препарата и его метаболитов в организме объясняет усиление действия при курсовом лечении. Основной фармакологически активный метаболит — норверапамил (20 % от гипотензивной активности верапамила). В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7.

Период полувыведения препарата — 3-7 ч при однократном приёме, 4-12 ч — при длительном применении (в связи с насыщением ферментных систем печени и повышением плазменных концентраций период полувыведения препарата увеличивается почти в 2 раза). При печёночной недостаточности повышается биодоступность и увеличивается период полувыведения препарата. Выводится 70 % почками (3-5 % в неизменённом виде), 16-25 % — с желчью. Не выводится при гемодиализе.

На страницу препарата ВЕРАПАМИЛ - АКРИХИН

Предыдущий пункт описания препарата ВЕРАПАМИЛ - АКРИХИН

Следующий пункт описания препарата ВЕРАПАМИЛ - АКРИХИН