ВЕРАПАМИЛ (ТАБЛЕТКИ) - Фармакокинетика

При приёме внутрь быстро всасывается в тонком кишечнике, абсорбция — 90-92 %. Биодоступность после однократного приёма внутрь составляет 24-35 % (вследствие интенсивного метаболизма при «первичном прохождении» через печень). При длительном применении (в том числе с увеличением дозы) биодоступность может повышаться в 1,5-2 раза. Максимальная концентрация верапамила в плазме крови после приёма внутрь (80-400 нг/мл) достигается через 1-2 часа. Связывание с белками плазмы крови — 90 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер, гематоплацентарный барьер (20-92 % от концентрации в плазме крови матери) и в грудное молоко (в низких концентрациях). Быстро метаболизируется в печени путём N-дезалкилирования и О-деметилирования, с образованием нескольких метаболитов (у человека идентифицировано 12 метаболитов). Накопление верапамила и его метаболитов в организме объясняет усиление действия при курсовом лечении. Основной фармакологически активный метаболит — норверапамил (обеспечивает 20 % от гипотензивной активности верапамила). В метаболизме верапамила участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7.

Период полувыведения (Т1/2) при однократном приёме внутрь составляет 3-7 часов, при приёме повторных доз Т1/2 увеличивается до 4-12 часов (в связи с насыщением ферментных систем печени и повышением плазменных концентраций верапамила). При печёночной недостаточности повышается биодоступность и увеличивается Т1/2. Выводится преимущественно почками — 70 % (3-5% в неизменённом виде) и 16-25 % — с желчью. Гемодиализ не эффективен.

На страницу препарата ВЕРАПАМИЛ (ТАБЛЕТКИ)

Предыдущий пункт описания препарата ВЕРАПАМИЛ (ТАБЛЕТКИ)

Следующий пункт описания препарата ВЕРАПАМИЛ (ТАБЛЕТКИ)