ВЕРАПАМИЛ (АМПУЛЫ) уколы - Фармакокинетика

Подвергается метаболизму при «первичном прохождении» через печень. Связывается с белками плазмы крови на 90 %. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер и в грудное молоко (в незначительных количествах).

Быстро метаболизируется в печени путём N-дезалкилирования и О-деметилирования с образованием нескольких метаболитов. Накопление препарата и его метаболитов в организме объясняет усиление действия при курсовом лечении.

Наиболее значимый метаболит — фармакологически активный норверапамил (20 % от гипотензивной активности верапамила). В метаболизме препарата участвуют изоферменты система CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7. Период полувыведения двухфазный: около 4 минут — ранний и 2-5 часов — конечный. Выводится почками 70 % (в неизменном виде 3-5 %), с желчью 25%. Не выводится при гемодиализе. В условиях внутривенного введения антиаритмическое действие развивается в течение 1-5 мин (обычно менее 2 мин), гемодинамические эффекты — в течение 3-5 мин. Антиаритмическое действие продолжается около 2 ч, гемодинамическое — 10-20 мин. Выводится в основном почками и с фекалиями (около 16 %). Проникает в грудное молоко, проходит через плаценту. Быстрое внутривенное введение вызывает гипотензию у матери, приводящую к дистрессу плода. При длительном применении понижается клиренс и повышается биодоступность. На фоне тяжелого нарушения функции печени (при печёночной недостаточности) плазменный клиренс уменьшается на 70 % и период полувыведения увеличивается до 14-16 ч.

На страницу препарата ВЕРАПАМИЛ (АМПУЛЫ)

Предыдущий пункт описания препарата ВЕРАПАМИЛ (АМПУЛЫ)

Следующий пункт описания препарата ВЕРАПАМИЛ (АМПУЛЫ)