ВЕРАПАМИЛ-ЛЕКТ - Фармакокинетика

При приёме внутрь быстро всасывается в тонком кишечнике, абсорбция — 90-92 %, биодоступность после однократного приёма — 24-35 % вследствие интенсивного метаболизма при первичном прохождении через печень и увеличивается в 1,5-2 раза при длительном применении. При длительном применении в увеличивающихся дозах биодоступность может повышаться. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) при приёме внутрь — 1-2 ч. Максимальная концентрация — 80-400 нг/мл. Связь с белками плазмы

- 90 %. Проникает через гематоэнцефалитический барьер, плацентарный барьер и в грудное молоко (в низких концентрациях).

Быстро метаболизируется в печени путём N-дезалкилирования и О-деметилирования, с образованием нескольких метаболитов (у человека идентифицировано 12). Накопление препарата и его метаболитов в организме объясняет усиление действия при курсовом лечении. Основной фармакологически активный метаболит — норверапамил (20 % от гипотензивной активности верапамила). В метаболизме верапамила участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7.

Период полувыведения при приёме внутрь — 3-7 ч при однократном приёме, 4-12 ч — при длительном применении (в связи с насыщением ферментных систем печени и повышением плазменных концентраций период полувыведения увеличивается почти в 2 раза). При печёночной недостаточности повышается биодоступность и увеличивается период полувыведения. Выводится 70 % почками (3-5 % в неизменённом виде), 16-25 % — через кишечник. Не выводится при гемодиализе.

На страницу препарата ВЕРАПАМИЛ-ЛЕКТ

Предыдущий пункт описания препарата ВЕРАПАМИЛ-ЛЕКТ

Следующий пункт описания препарата ВЕРАПАМИЛ-ЛЕКТ