ВЕРАПАМИЛ-ЭСКОМ - Фармакокинетика

Быстро метаболизируется в печени путём N-дезалкилирования и О- деметилирования, с образованием нескольких метаболитов (при приёме внутрь индентифицировано 12, большинство из которых обнаруживается лишь в следовых количествах). Накопление препарата и его метаболитов в организме объясняет усиление действия при курсовом лечении. Основной фармакологически активный метаболит — норверапамил (20 % от гипотензивной активности верапамила). В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7.

Связь с белками плазмы крови — 90 %.

Проникает через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер (20-92 % концентрации в плазме крови матери) и в грудное молоко (в низких концентрациях).

Период полувыведения (T½) при внутривенном введении — двухфазный: около 4 мин. — ранний и 2-5 ч — конечный. При печёночной недостаточности повышается биодоступность и удлиняется T½. Выводится 70 % почками (3-5 % в неизменённом виде), 16- 25 % — с желчью. Не выводится при гемодиализе.

На страницу препарата ВЕРАПАМИЛ-ЭСКОМ

Предыдущий пункт описания препарата ВЕРАПАМИЛ-ЭСКОМ

Следующий пункт описания препарата ВЕРАПАМИЛ-ЭСКОМ