ВЕНЛИФТ ОД - Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Абсорбция — 92 %, не зависит от приёма пищи, абсорбция капсул пролонгированного действия медленнее, чем таблеток; биодоступность — 40-45 %, что связано с пресистемным метаболизмом. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТСmах) венлафаксина и ОДВ — 5,5 и 9 ч соответственно. Равновесная концентрация (Css) венлафаксина и его активного метаболита (ОДВ) в плазме достигаются в течение 3 дней приёма. Связь с белками плазмы венлафаксина и ОДВ — 27 % и 30% соответственно. Венлафаксин и ОДВ проникают в грудное молоко.

Метаболизм

Метаболизируется главным образом с образованием единственного фармакологически активного метаболита (ОДВ), а также нескольких неактивных- N-десметилвенлафаксин, N, О-дидезметилвенлафаксин и другие. У пациентов со сниженной активностью изофермента CYP2D6 наблюдается в 2-3 раза большая экспозиция венлафаксина и в 2-3 раза меньшая экспозиция активного метаболита ОДВ.

Выведение

Выводится преимущественно почками: примерно 87 % принятой дозы выводится с мочой в течение 48 ч (5 % — в неизменённом виде, 29 % — в виде неконъюгированного ОДВ, 26 % — в виде конъюгированного ОДВ, 27 % — в виде других неактивных метаболитов).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Пациенты пожилого возраста

Фармакокинетические параметры не зависят от пола и возраста.

Пациенты с нарушением функции почек или печени

У пациентов с нарушениями функции печени (с циррозом в стадии компенсации) отмечалось снижение метаболизма венлафаксина и выведения его активного метаболита, что приводило к повышению их концентрации в плазме крови.

У пациентов с умеренно выраженными или тяжелыми нарушениями функции почек отмечалось снижение метаболизма венлафаксина и выведения ОДВ, что приводило к повышению их максимальной концентрации в плазме крови (Сmах), снижению клиренса и удлинению периода полувыведения (T½). Снижение общего клиренса наиболее было выражено у пациентов с клиренсом креатинина (КК) ниже 30 мл/мин.

На страницу препарата ВЕНЛИФТ ОД

Предыдущий пункт описания препарата ВЕНЛИФТ ОД

Следующий пункт описания препарата ВЕНЛИФТ ОД