ВЕЛБИН - Фармакокинетика

Распределение

Объём распределения винорелбина высокий и составляет в среднем 21,2 л/кг (диапазон 7,5-39,7 л/кг), что свидетельствует об экстенсивном распределении винорелбина в тканях. Связывание с белками плазмы крови незначительное — 13,5 %, винорелбин в больших количествах связывается с клетками крови, особенно с тромбоцитами (около 78 %). Наблюдается значительный захват винорелбина легочной тканью, где достигается концентрация в 300 раз выше, чем в плазме крови. Винорелбин не обнаруживается в тканях головного мозга.

Метаболизм

Винорелбин биотрансформируется в печени под действием изофермента CYP3A4 цитохрома P450. Все метаболиты идентифицированы и являются неактивными, за исключением 4-О-деацетил-винорелбина, являющегося основным активным метаболитом в плазме крови. Сульфо- и глюкуроновые конъюгаты не выявлены.

Выведение

Средний период полувыведения в конечной фазе составляет 40 часов (27,7-43,6). Системный клиренс винорелбина высокий и приближается к скорости кровотока в печени и составляет в среднем 0,72 л/ч/кг (0,32-1,26 л/ч/кг).

Винорелбин преимущественно выводится с желчью в неизменённом виде и в виде метаболитов. Почками выводится менее 20 % введенной внутривенной дозы, в основном в виде исходного вещества.

На страницу препарата ВЕЛБИН

Предыдущий пункт описания препарата ВЕЛБИН

Следующий пункт описания препарата ВЕЛБИН