ВЕЛАФАКС - Фармакокинетика

После приёма внутрь венлафаксин хорошо абсорбируется из ЖКТ. После однократного приёма в дозах 25-150 мг максимальные концентрации (Сmax) в плазме крови достигаются в течение приблизительно 2,4 ч. и составляют 33-172 нг/мл. После приёма препарата во время еды время достижения максимальной концентрации в плазме крови увеличивается на 20-30 мин, однако величины максимальной концентрации и абсорбции не меняются.

Венлафаксин подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень. Главный метаболит — О-десметилвенлафаксин (ОДВ). Максимальная концентрация ОДВ в плазме крови достигается приблизительно через 4,3 ч после введения и составляет 61-325 нг/мл. В диапазоне суточных доз 75-450 мг фармакокинетика венлафаксина и ОДВ имеет линейный характер.

Связывание венлафаксина и ОДВ с белками плазмы крови составляет соответственно 27 % и 30%. При многократном приёме равновесные концентрации (Сss) венлафаксина и ОДВ достигаются в течение 3 дней.

Период полувыведения (T½) венлафаксина и ОДВ составляют соответственно 5 и 11 ч. ОДВ и другие метаболиты, а также неизменённый венлафаксин, выводятся почками.

У больных с циррозом печени концентрации в плазме крови венлафаксина и ОДВ повышены, а скорость их выведения снижена.

При умеренной и тяжёлой почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин) общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается, а период полувыведения увеличивается.

Возраст и пол пациента не влияют на фармакокинетику препарата.

На страницу препарата ВЕЛАФАКС

Предыдущий пункт описания препарата ВЕЛАФАКС

Следующий пункт описания препарата ВЕЛАФАКС