ВАТОРЛАК - Фармакокинетика

Всасывание. Биодоступность — полная и быстрая. После внутримышечного введения 30 мг максимальная концентрация (Сmах) - 1,74-3,1 мкг/мл, 60 мг - 3,23-5,77 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации (Тсmax) - 15-73 мин и 30-60 мин соответственно. После внутривенного введения в дозе 15 мг Сmах составляет 1,96-2,98 мкг/мл, в дозе 30 мг — Сmах составляет 3,69-5,61 мкг/мл.

Распределение. Связь с белками плазмы - 99 %. Время достижения равновесной концентрации (Css) - 24 ч, Css составляет при внутримышечном введении 15 мг 4 раза в сутки - 0,65-1,13 мкг/мл, 30 мг - 1,29-2,47 мкг/мл.

Объём распределения - 0,15-0,33 л/кг. У пациентов с почечной недостаточностью объём распределения кеторолака может увеличиваться в 2 раза, а объём распределения его R-энантиомера — на 20 %.

Проникает в грудное молоко: после введения 10 мг кеторолака Сmах в молоке достигается через 2 ч и составляет 7,3 нг/мл, через 2 часа после введения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) - составляет 7,9 нг/л.

Метаболизм. Более 50 % введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксиксторолак. Выводится на 91 % почками, 6% - через кишечник.

Выведение. Период полувыведения (Т1/2) У пациентов с нормальной функцией почек в среднем 5.3 ч (3.5-9,2 ч после внутримышечного введения 30 мг). Т1/2 возрастает у пожилых пациентов и уменьшается у молодых. Функция печени не оказывает влияния па Т1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т1/2 составляет 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13,6 ч. Общий клиренс при внутримышечном введении 30 мг составляет 0,023 л/ч/кг, при внутривенном введении 30 мг - 0,03 л/кг/ч.

Кеторолак не выводится при гемодиализе.

На страницу препарата ВАТОРЛАК

Предыдущий пункт описания препарата ВАТОРЛАК

Следующий пункт описания препарата ВАТОРЛАК