ВАРФАРИН - Фармакокинетика

Абсорбция — быстрая. Одновременный прием пищи замедляет абсорбцию, но не уменьшает её количественно. Биодоступность — более 90 %. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) - 3-9 ч. Связь с белками плазмы - 97-99 %. Объём распределения около 0,1 л/кг. Проникает через плаценту, но не в грудное молоко. Метаболизируется в печени. Варфарин представляет собой рацемическую смесь, причём R- и S- изомеры метаболизируются в печени различными путями. Каждый из изомеров преобразуется в 2 основных метаболита.S-энантиомер метаболизируется изоферментом CYP2C9, а R-энантиомер -изоферментами CYP1A2 и CYP3A4. S-энантиомер обладает в 2-5 раз большей антикоагулянтной активностью, чем R-энантиомер, однако период полувыведения (Т1/2) последнего длиннее. Пациенты с полиморфизмом изофермента CYP2C9, включая аллели CYP2C9*2 и CYP2C9*3, могут иметь повышенную чувствительность к варфарину и повышенный риск развития кровотечений.

Варфарин выводится из организма в виде неактивных метаболитов с желчью, которые реабсорбируются в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) и выводятся почками. Средний Tl/2 - 20-60 ч, для R-энантиомера - 37-89 ч, для S-энантиомера - 21-43 ч.

На страницу препарата ВАРФАРИН

Предыдущий пункт описания препарата ВАРФАРИН

Следующий пункт описания препарата ВАРФАРИН