ВАРФАРЕКС - Фармакокинетика

Абсорбция варфарекса быстрая. Одновременный приём пищи замедляет абсорбцию, но не уменьшает её количественно. Биодоступность более 90 %. Время достижения максимальной концентрации в плазме. крови (ТСмакс) - 3-9 ч. Связь с белками плазмы - 97-99 %. Объём распределения - 0,14 л/кг. Проникает через плаценту, но не в грудное молоко.

Метаболизируется в печени. Варфарин представляет собой рацемическую смесь, причём R- и S-изомеры метаболизируются в печени различивши путями. Каждый из изомеров преобразуется в 2 основных метаболита. S-энантиомер метаболизируется изоферментом CYP2C9, а R-энантиомер — изоферментами CYP1A2 и CYP3A4. S-энантиомер обладает в 2-5 раз большей антикоагулянтной активностью, чем R-энантиомер, однако период полувыведения (Т1/2) последнего — длиннее. Пациенты с полиморфизмом изофермента CYP2C9, включая аллели CYP2C9*2 и CYP2C9*3, могут иметь повышенную чувствительность к варфарину и повышенный риск развития кровотечений. Варфарин выводится из организма в виде неактивных метаболитов с жёлчью, которые реабсорбируются в желудочно-кишечном тракте и выводятся почками. Т1/2 в среднем - 20-60 ч, для R-энантиомера - 37-89 ч, для S-энантиомера - 21-43 ч.

На страницу препарата ВАРФАРЕКС

Предыдущий пункт описания препарата ВАРФАРЕКС

Следующий пункт описания препарата ВАРФАРЕКС