ВАРФАЛАН - Фармакологические свойства

Варфарин блокирует в печени синтез витамин К зависимых факторов свёртывания крови, а именно, фактора II, VII, IX и X. Концентрация этих компонентов в крови снижается, процесс свёртываемости замедляется. Начало противосвертывающего действия наблюдается через 36–72 часа от начала приёма препарата с развитием максимального эффекта на 5–7 день от начала применения. После прекращения приёма препарата восстановление активности витамин K-зависимых факторов свёртывания крови происходит в течении 4–5 дней.

ФармакокинетикаПрепарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Связывание с белками плазмы крови составляет 97–99 %. Метаболизируется в печени. Варфарин представляет собой рацемическую смесь, причём R- и S- изомеры метаболизируются в печени различными путями. Каждый из изомеров преобразуется в 2 основных метаболита.

Основным катализатором метаболизма для S-энантиомер варфарина является фермент CYP2C9, а для R-энантиомер варфарина CYP1A2 и CYP3A4. Левовращающий изомер варфарина (S-варфарин) обладает в 2–5 раз большей антикоагулянтной активностью, чем правовращающий изомер (R-энантиомер), однако период полувыведения последнего больше. Пациенты с полиморфизмом фермента CYP2C9, включая аллели CYP2C9*2 и CYP2С9*3 могут иметь повышенную чувствительность к варфарину и повышенный риск развития кровотечений.

Варфарин выводится из организма в виде неактивных метаболитов с желчью, которые реабсорбируются в ЖКТ и выделяются с мочой. Период полувыведения составляет от 20 до 60 часов. Для R-энантиомера период полувыведения составляет от 37 до 89 часов, а для S-энантиомера от 21 до 43 часов.

На страницу препарата ВАРФАЛАН

Предыдущий пункт описания препарата ВАРФАЛАН

Следующий пункт описания препарата ВАРФАЛАН