ВАНКОМИЦИН 0,5 Г 1,0 Г - Фармакокинетика

Всасывание. После приёма внутрь всасывается в минимальных количествах. Абсорбция препарата незначительно выше при воспалении слизистой оболочки кишечника, у таких пациентов после приёма 0,5 г препарата каждые 6 ч максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) — 2,4-3,0 мг/л.

После внутривенного введения 0,5 г ванкомицина Cmax наблюдается в конце инфузии и составляет около 33 мг/л; через 1 ч и 4 ч после введения она снижается до 7,3 мг/л и 5,7 мг/л, соответственно.

После внутривенного введения 1 г ванкомицина его концентрация в плазме крови удваивается. Cmax наблюдается непосредственно после инфузии и составляет от 20 до 50 мкг/мл; через 12 ч после инфузии концентрация ванкомицина в плазме варьирует от 5 до 10 мкг/мл. Концентрации в плазме крови при многократном введении аналогичны концентрациям при однократном введении.

Распределение. Объём распределения 0,2-1,25 л/кг, у детей незначительно меньше, чем у взрослых и составляет 0,53-0,82 л/кг. Связь с белками плазмы — 30-55 %. После внутривенного введения ванкомицин обнаруживается в тканях (почки, печень, лёгкие, сердце, стенки сосудов, стенки абсцессов, ткани ушка предсердия) и жидкостях организма (плевральной, перикардиальной, асцитической, перитонеальной, синовиальной), а также в моче в концентрациях, ингибирующих рост чувствительных микроорганизмов. Медленно проникает в спинномозговую жидкость, скорость проникновения через гематоэнцефалический барьер увеличивается при воспалении мозговых оболочек. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Метаболизм. Практически не метаболизируется.

Выведение. Период полувыведения (Т1/2) при нормальной функции почек: взрослые 4-6 ч (3-9 ч), недоношенные дети — 9,8 ч, новорожденные — 6,7 ч, у детей в возрасте 3 лет — 2,4 ч, у детей в возрасте 7 лет — 2,2 ч.

80-90 % препарата выводится почками путём клубочковой фильтрации в первые 24 ч в неизменённом виде. В небольших количествах (менее 5 %) может выводиться с желчью. В небольших количествах выводится при гемодиализе или перитонеальном диализе.

У взрослых общий клиренс ванкомицина 0,7-3,1 мл/с, у детей клиренс ванкомицина выше и достигает максимальных значений в возрасте 3,9 лет (около 3 мл/с).

Фармакокинетика в особых клинических случаях. Нарушение функции почек замедляет выведение ванкомицина, поэтому у таких пациентов требуется коррекция дозы. У пациентов с удалённой или отсутствующей почкой средний Т1/2 составляет 7,5 сут. Общий системный и почечный клиренс ванкомицина может быть снижен у пожилых пациентов в результате естественного замедления клубочковой фильтрации.

На страницу препарата ВАНКОМИЦИН 0,5 Г 1,0 Г

Предыдущий пункт описания препарата ВАНКОМИЦИН 0,5 Г 1,0 Г

Следующий пункт описания препарата ВАНКОМИЦИН 0,5 Г 1,0 Г