ВАНКОМИЦИН - БИОХИМИК - Фармакокинетика

Всасывание

После приёма внутрь ванкомицин всасывается в минимальных количествах. Абсорбция препарата незначительно выше при воспалении слизистой оболочки кишечника. У пациентов с воспалением слизистой оболочки кишечника максимальная концентрация препарата в плазме крови после приёма 0,5 г каждые 6 ч варьирует в пределах от 2,4 до 3 мг/л.

После внутривенного введения 0,5 г ванкомицина Cmaxнаблюдается в конце инфузии и составляет около 33 мг/л; через 1 ч и 4 ч после введения она снижается до 7,3 мг/л и 5,7 мг/л, соответственно. После в/в введения ванкомицина в дозе 1 г концентрация препарата в плазме крови удваивается; непосредственно после введения она составляет от 20 до 50 мкг/мл; через 12 ч после инфузии концентрация ванкомицина варьирует от 5 мкг/мл до 10 мкг/мл.

Средние концентрации в плазме крови после в/в инфузии 0,5 г ванкомицина в течение 60 мин составили около 33 мг/л в конце инфузии; через 1 ч — около 7,3 мг/л и через 4 ч- около 5,7 мг/л.

Концентрации ванкомицина в плазме крови при многократном введении аналогичны концентрациям в плазме крови при однократном введении.

Распределение

Объём распределения колеблется от 0,2 до 1,25 л/кг.

Объём распределения у новорожденных и детей схож и незначительно меньше, чем у взрослых, и составляет 0,53-0,82 л/кг. Связь с белками плазмы — 30-55 %.

После в/в введения ванкомицин обнаруживается во многих тканях организма (почки, печень, лёгкие, сердце, стенки сосудов, стенки абсцессов, ткань ушка предсердия) и жидкостях организма (плевральной, перикардиальной, асцитической, перитонеальной, синовиальной), а также в а моче в концентрациях, ингибирующих рост чувствительных микроорганизмов.

Ванкомицин медленно проникает в спинномозговую жидкость, однако скорость проникновения через гематоэнцефалический барьер прямо пропорционально увеличивается при воспалении мозговых оболочек.

Ванкомицин проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Метаболизм

Ванкомицин практически не метаболизируется.

Выведение

Период полувыведения (T½) при нормальной функции почек: взрослые 4-6 ч (3-9 ч), недоношенные дети — 9,8 ч, новорожденные — 6,7 ч, у детей в возрасте 3 лет — 2,4 ч, у детей в возрасте 7 лет — 2,2 ч.

80-90 % препарата выводится почками путём клубочковой фильтрации в первые 24 ч в неизменённом виде. В небольших количествах (менее 5 %) может выводиться с желчью. В небольших количествах выводится при гемодиализе или перитонеальном диализе.

У взрослых общий клиренс ванкомицина 0,7-3,1 мл/с, у детей клиренс ванкомицина выше и достигает максимальных значений в возрасте 3,9 лет (около 3 мл/с).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Нарушение функции почек замедляет выведение ванкомицина, поэтому у таких пациентов требуется коррекция дозы. У пациентов с анурией средний T½ составляет 7,5 сут. Общий системный и почечный клиренс ванкомицина может быть снижен у пациентов пожилого возраста в результате естественного замедления клубочковой фильтрации.

На страницу препарата ВАНКОМИЦИН - БИОХИМИК

Предыдущий пункт описания препарата ВАНКОМИЦИН - БИОХИМИК

Следующий пункт описания препарата ВАНКОМИЦИН - БИОХИМИК