ВАНКОМИЦИН-ТЕВА - Фармакокинетика

У лиц с нормальной функцией почек многократное внутривенное (в/в) введение 1 г ванкомицина (15 мг/кг) (инфузия в течение 60 минут) создаёт средние концентрации в плазме крови около 63 мг/л непосредственно после завершения инфузии; через 2 ч после инфузии средние концентрации в плазме крови составляли около 23 мг/л, а через 11 ч после инфузии — около 8 мг/л. Многократные инфузии 500 мг, вводимые в течение 30 минут, создают средние концентрации в плазме крови около 49 мг/л после завершения инфузии; через 2 ч после инфузии средние концентрации в плазме крови составляли около 19 мг/л, а через 6 ч — около 10 мг/л. Концентрации в плазме крови при многократном введении аналогичны концентрациям в плазме крови при однократном введении.

Средний период полувыведения (T½) ванкомицина из плазмы крови составляет 4-6 ч у взрослых пациентов с нормальной функцией почек. У новорожденных T½ — 6-10 ч, у младенцев — 4 ч, у детей старше 1 года — 2-3 ч. Около 75 % введённой дозы ванкомицина выводится почками за счёт клубочковой фильтрации в течение 24 ч. Средний плазменный клиренс составляет около 0,058 л/кг/ч, а средний почечный клиренс — около 0,048 л/кг/ч. Почечный клиренс ванкомицина является достаточно постоянным и обеспечивает его выведение на 70-80 %. Объём распределения колеблется от 0,3 до 0,43 л/кг. Ванкомицин практически не метаболизируется. При концентрации ванкомицина в сыворотке крови от 10 мг/л до 100 мг/л, 55 % ванкомицина обнаруживается в связанном с белком состоянии. В небольших количествах выводится с желчью.

После в/в введения ванкомицин обнаруживается в плевральной, перикардиальной, синовиальной жидкостях, в ткани ушка предсердия, а также в моче и в перитонеальной жидкости в концентрациях, подавляющих рост микроорганизмов. Ванкомицин медленно и незначительно проникает через гематоэнцефалический барьер в норме, но при менингите его концентрация в ликворе достигает бактерицидных значений. Ванкомицин проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Нарушение функции почек замедляет выведение ванкомицина. У пациентов с отсутствующими почками средний T½ составляет 7,5 дней, при хронической почечной недостаточности — 6-10 дней. Общий системный и почечный клиренс ванкомицина может быть снижен у пожилых пациентов в результате естественного замедления клубочковой фильтрации.

Плохо абсорбируется при приёме внутрь и обычно не проникает в системный кровоток. Определяемые плазменные концентрации ванкомицина могут отмечаться в отдельных случаях при многократном применении внутрь у пациентов с острым псевдомембранозным колитом, вызванным Clostridium difficile.

На страницу препарата ВАНКОМИЦИН-ТЕВА

Предыдущий пункт описания препарата ВАНКОМИЦИН-ТЕВА

Следующий пункт описания препарата ВАНКОМИЦИН-ТЕВА